Новые опиоидные анальгетики на основе эндоморфинов: данные опытов на крысах
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
Исследователи Университета Тулейн синтезировали четыре пептидных опиоидных анальгетика на основе природных эндоморфинов. В опытах на крысах препараты обеспечивали обезболивание, но, в отличие от морфина, не вызывали существенного угнетения дыхания и нарушений моторных функций. Модифицированные пептиды длительно действовали и проникали через гематоэнцефалический барьер; дозы сравнивали при сопоставимом обезболивающем эффекте.
Тесты на животных показали, что новые соединения практически не вызывали привыкания и зависимости, а толерантность при длительном применении формировалась медленнее и в меньшей степени, чем к морфину. Исследователи предположили, что различия связаны с отсутствием выявленной активации глиальных рецепторов p38, CGRP и P2X7. Эффективность и безопасность препаратов у людей еще предстояло проверить: клинические исследования планировали начать в ближайшие 2 года.
Главное
- Сотрудники Университета Тулейн получили четыре новых пептида путем модификации природных эндоморфинов.
- Новые пептиды обладали продолжительным действием и проникали через гематоэнцефалический барьер.
- В опытах на крысах препараты не вызывали существенного угнетения дыхания и нарушения моторных функций.
- При длительном применении толерантность к новым соединениям развивалась медленнее и в меньшей степени, чем к морфину.
- Клинические исследования на людях планировали начать в ближайшие 2 года.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация