Маникомицин: новый антибиотик воздействует на Е-сайт бактериальной рибосомы
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
Исследователи Университета Макмастера обнаружили маникомицин — природный депсипептидный антибиотик, воздействующий на ранее не описанную мишень бактериальной рибосомы. Маникомицин связывается с Е-сайтом большой субъединицы и препятствует проникновению в него 3′-конца тРНК, нарушая транслокацию при синтезе белка. В ранних экспериментах соединение показало эффективность против сальмонеллы, кишечной палочки и клебсиеллы; его мишень не затрагивается известными механизмами резистентности клинических штаммов.
Маникомицин-А переносился мышами при дозах до 220 мг/кг в сутки, однако терапевтического эффекта в инфекционных моделях грызунов не выявили. Хотя вещество было стабильным в плазме мышей и человека, его пиковая концентрация оказалась недостаточной. Исследователи планируют улучшить фармакологические свойства соединения; по оценке руководителя работы, на повышение стабильности и эффективности в опытах на животных потребуется не менее 5–10 лет.
Главное
- Маникомицин связывается с Е-сайтом большой субъединицы бактериальной рибосомы.
- Ранние эксперименты показали эффективность маникомицина против сальмонеллы, кишечной палочки и клебсиеллы.
- Маникомицин-А переносился мышами при дозах до 220 мг/кг в сутки.
- В инфекционных моделях грызунов терапевтического эффекта не обнаружили.
- Пиковая концентрация маникомицина в плазме мышей и человека оказалась недостаточной.
Что говорят врачи
Участники расходятся в оценке сроков дальнейшей разработки: один комментарий указывает, что для улучшения свойств препарата и испытаний на животных могут потребоваться годы, тогда как другой считает, что активность против микробов и токсичность можно оценить сравнительно быстро. Отдельные коллеги задаются вопросом, что именно означает рост числа инфекций, и отмечают, что понимание химических особенностей нового антибиотика может затруднить объяснение его действия пациентам.
Обобщение обсуждения публикации в сообществе «Врачи РФ» (4 комментария). Без цитат и имён участников. Само обсуждение доступно врачам после входа.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация