Белок FKBP51 и ингибитор SAFit2: результаты испытаний на мышах

Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .

Немецкие исследователи разработали селективный ингибитор белка FKBP51 — соединение SAFit2 — и изучают его действие на мышах. В экспериментах препарат снижал уровень гормона стресса, уменьшал боль в трех животных моделях, защищал от набора веса и помогал нормализовать уровень глюкозы. У мышей также отмечались более активное преодоление стресса и нормальная реакция на антидепрессанты.

Для создания ингибитора исследователи с помощью ядерного магнитного резонанса обнаружили скрытый участок связывания FKBP51. Селективность важна, поскольку этот белок структурно похож на FKBP52, выполняющий противоположные функции. Результаты представили на собрании и выставке Американского химического общества. Применение ингибиторов FKBP51 у людей пока не изучено: исследования при алкоголизме остаются предварительными, а возможное использование при глиобластоме рассматривается на основании повышенной экспрессии белка в некоторых опухолях.

Главное

  • Немецкие исследователи разработали высокоселективный ингибитор FKBP51 под названием SAFit2.
  • У мышей SAFit2 уменьшал боль в трех животных моделях, защищал от набора веса и помогал нормализовать уровень глюкозы.
  • Исследователи выявили скрытый участок связывания FKBP51 с помощью ядерного магнитного резонанса.
  • Применение ингибиторов FKBP51 у людей пока не изучено, а результаты исследований при алкоголизме предварительные.
  • Некоторые типы глиобластомы характеризуются повышенной экспрессией FKBP51.

Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.

Войти Регистрация