Препараты
Кламосар® |
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1000 мг+200 мг
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг+100 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Состав на 1 флакон
Амоксициллин натрия — 500 мг; 1000 мг (в пересчете на амоксициллин) + клавуланат калия — 100 мг; 200 мг (в пересчете на клавулановую кислоту)
Описание лекарственной формы
Белого или белого с желтоватым оттенком цвета, кристаллический, гигроскопичный порошок.
Фармакокинетика
После внутривенного введения в дозах 1,0/0,2 и 0,5/0,1 г величина максимальной концентрации препарата в плазме амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл, величина максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — на 50%. Выводится в основном почками.
Фармакодинамика
Кламосар® представляет собой комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus;
аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.
Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;
анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемы Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции оториноларингологических органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью
Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (болюсно, капельно).
Расчет производится по амоксициллину.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
При внутривенном введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1000 мг 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза взрослых и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — 6000 мг. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг — 25 мг/кг каждые 12 ч, для детей младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг — 25 мг/кг каждые 8 ч.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30–40 минут. Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1000 мг внутривенно. При более длительных операциях — по 1000 мг каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Вначале вводят дозу 1000 мг, далее 500 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в плазме). Для детей, находящихся на гемодиализе, вначале вводят дозу (25 мг/кг) каждые 24 ч и дополнительно (12,5 мг/кг) в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения концентрации амоксициллина в сыворотке) и далее (25 мг/кг) в сутки.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин — в/в — 1000 мг, затем по 500 мг внутривенно 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин — 1000 мг, затем по 500 мг каждые 24 ч внутривенно. Для детей при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при клиренсе креатинина (25 мг/кг) 2 раза в сутки внутривенно; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин — (25 мг/кг) каждые 24 ч внутривенно.
Пациентам с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью, регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.
Приготовление раствора для внутривенной инъекции
Внутривенно вводить медленно (в течение 3–4 минут).
Флаконы |
Растворитель (мл) |
Полученный объем (мл) |
500/100 мг |
10 |
10,5 |
1000/200 мг |
20 |
20,9 |
Растворителем является вода для инъекций.
Если доза 500/100 мг, то препарат разводят в 10 мл растворителя. Для разведения дозы 1000/200 мг используют шприц объемом 20 мл, наполненный водой для инъекций. Во флакон вводят 10 мл растворителя, не вынимая иглы, растворяют содержимое флакона, после растворения препарата раствор забирают в шприц и для однородности концентрации дополнительно встряхивают в течение 5–10 сек.
Кламосар® должен вводиться в течение 20 минут после приготовления раствора для внутривенного введения.
Во время разведения может появиться временное розовое окрашивание раствора.
Готовый раствор имеет светло-желтый цвет.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Кламосар® можно вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30–40 мин.
Полученный раствор Кламосара® в дозе 500/100 мг и 1000/200 мг сразу же добавляется в 50 мл и 100 мл жидкости для инфузии соответственно.
Достаточная концентрация антибиотиков сохраняется при 25 °С в рекомендованных объемах, приведенных ниже инфузионных растворов, при этом инфузия должна быть завершена до истечения срока, указанного в таблице ниже.
Стандартные растворы для в/в инфузий |
Период стабильности при 25 °С |
Вода для инъекций |
4 ч |
Р-р натрия хлорида 0,9% |
4 ч |
Р-р натрия лактата для внутривенной инфузии 1,85% |
3 ч |
Р-р Рингера |
3 ч |
Р-р Хартмана (Рингер лактат) |
3 ч |
Р-р калия хлорида (0,3%) и натрия хлорид (0,9%) для внутривенной инфузии |
3 ч |
Нельзя использовать остатки раствора антибиотика.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночная недостаточность (у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги, возбуждение, бессонница.
Местные реакции: флебит в месте внутривенного введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, буллезный эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Взаимодействие
Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственные средства, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Фармацевтическая несовместимость: препарат не следует смешивать с препаратами крови, другими белковыми жидкостями, такими как белковые гидролизаты, и с липидными эмульсиями для внутривенного введения. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками из‑за потери активности последних. Растворы препарата нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими декстрозу, декстран или натрия гидрокарбонат.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно проводить мониторинг функции печени. Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной пробы Кумбса. Во время введения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом и начать терапию антибиотиком другой группы. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно предпринять соответствующие меры. Могут потребоваться также введение эпинефрина, оксигенотерапия, внутривенное введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Необходимо воздерживаться от применения препарата в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, затрудняющую диагностику. При лечении легкой диареи (вызванной Clostridium difficile) на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.
Учитывая возможность головокружения как побочного эффекта со стороны центральной нервной системы следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при вождении автотранспорта.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг + 100 мг; 1000 мг + 200 мг активных веществ во флаконы из трубки стеклянной вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или по 50 флаконов с приложением равного количества инструкций по применению препарата укладывают в коробку из картона (для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия,
105005, г. Москва, улица Почтовая М., дом 2/2, строение 1, пом I ком. 2
Производитель
АО «Биохимик», Россия.
Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А.
Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А.
Тел.: (8342)38-03-68
E-mail: biohimic@biohimic.ru
www.biohimik.ru
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.
Тел.: 8-800-777-86-04 (бесплатно), 8-495-640-25-28
E-mail: reception@promo-med.ru
Срок годности препарата Кламосар®
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Кламосар®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.