Препараты
Дротаверин-УБФ |
таблетки 40 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество
Дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) — 0,04 г.
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон К17, кросповидон, магния стеарат, тальк
Описание лекарственной формы
Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Допускается легкая мраморность.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Абсорбция — 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 45–60 мин.
Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T1/2) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственная форма в данной дозировке не применяется у детей в возрасте до 12 лет.
С осторожностью
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазией предстательной железы, глаукомой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь по 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки.
Детям старше 12 лет препарата назначают по 40 мг (1 таблетка) 1–3 раза в сутки
Побочные действия
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто: тошнота, запоры.
Аллергические реакции
Нечасто: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности й тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола, и других спазмолитиков, включая м‑холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Передозировка
В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение
Отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Особые указания
При приеме внутрь следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной с термосвариваемым покрытием.
По 20, 25, 30, 40, 50, 60 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Уралбиофарм» 620039, г. Екатеринбург, ул. Машиностроителей, 31а
Тел. (343) 254–01–83, факс (343) 254–01–79
Производитель
ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60
Тел. (343) 254–01–83, факс (343) 254–01–79.
С претензиями по качеству выпускаемой продукции и с информацией о нежелательных реакциях обращаться по адресу
ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60.
Тел. (343) 254–02–45
Срок годности препарата Дротаверин-УБФ
таблетки, банка (баночка) полимерная: 3 года
таблетки, упаковка контурная ячейковая: 3 года
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Дротаверин-УБФ
таблетки, банка (баночка) полимерная: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
таблетки, упаковка контурная ячейковая: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
таблетки, упаковка контурная ячейковая: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.