Препараты
Пектрол® |
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 40 мг
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 60 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
(На одну таблетку)
Ядро |
|
|
|
40 мг |
60 мг |
Действующее вещество: |
|
|
Изосорбида мононитрат |
40,000 мг |
60,000 мг |
Вспомогательные вещества: |
|
|
Гипромеллоза |
68,266 мг |
102,333 мг |
Воск карнаубский |
34,133 мг |
51,167 мг |
Стеариновая кислота очищенная |
34,133 мг |
51,167 мг |
Лактозы моногидрат |
25,446 мг |
38,167 мг |
Кремния диоксид коллоидный |
1,333 мг |
2,000 мг |
Магния стеарат |
1,000 мг |
1,500 мг |
Оболочка пленочная |
|
|
Тальк |
1,866 мг |
2,800 мг |
Гипромеллоза |
1,440 мг |
2,167 мг |
Титана диоксид |
1,400 мг |
2,100 мг |
Магния стеарат |
2,666 мг |
4,000 мг |
Макрогол 4000 |
0,300 мг |
0,450 мг |
Краситель железа оксид желтый (Е172) |
0,033 мг |
0,050 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки 40 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки «IМ 40», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
Таблетки 60 мг. Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на обеих сторонах, с гравировкой на одной стороне таблетки «60», с возможными вкраплениями.
Вид таблетки на поперечном разрезе: желтовато-белая шероховатая масса с белыми вкраплениями с оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью (около 100%), так как нет эффекта «первичного прохождения» через печень. Высвобождение изосорбида из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или pH в просвете желудочно-кишечного тракта.
Изосорбид имеет высокий объем распределения; менее 4% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация (100 нг/мл) достигается через 30 минут после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови — 1–1,5 ч.
Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. Образованный неактивный 2-глюкуронид выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида существенно не изменяется.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. К изосорбиду, как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены терапии (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 минут после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.
Показания
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата; тяжелая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст., центральное венозное давление ниже 4–5 мм рт. ст.); острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжелый аортальный и/или тяжелый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отек легких, тяжелая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: пролапс митрального клапана, аортальный и/или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Пектрол® не рекомендуется при беременности.
Применение препарата Пектрол® возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
При необходимости применения препарата Пектрол® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Начальная доза — 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром.
При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг один раз в сутки.
В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером.
Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60–80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут — по 1 таблетке 40 мг 2 раза в сутки).
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия.
Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро — не менее 12 ч.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Очень часто ≥ 1/10
Часто от ≥ 1/100 до < 1/10
Нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
Редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
Очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД);
Редко: преходящая гипоксемия, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы:
Часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
Редко: ишемия головного мозга.
Аллергические реакции:
Нечасто: ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница;
Очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие:
Нечасто: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Взаимодействие
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета‑адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина).
При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др., с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести применяется в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиония хлорид (метиленовый синий) по 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Симптоматическая терапия при выраженном снижении АД (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания
Препарат Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно применять лекарственные средства (ЛС), обладающие положительным инотропным эффектом.
Правильное применение препарата Пектрол® обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и 12-часовой интервал между применением препарата Пектрол®. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом, сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол® и снижать дозу постепенно.
Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч или перерыв на 3–5 дней после 3–6 недель регулярного приема, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными ЛC.
При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол® общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Возможно развитие транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты.
В период применения препарата Пектрол® необходимо исключить употребление алкоголя.
При одновременном применении препарата Пектрол® с сапроптерином рекомендуется контролировать АД.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами
При применении препарата Пектрол® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами в связи с возможностью развития побочных эффектов.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. 40 мг, 60 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ (PVC/PVDC) и фольги алюминиевой.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Производитель
ВАЛЬФАРМА С.П.А., Виа Ранко, 112 (Серравалле) 47899, Сан-Марино (таблетки 40 мг)
ВАЛЬФАРМА ИНТЕРНАЦИОНАЛ С.П.А., Виа Дж. Морганьи, 2 — 47864 Пеннабилли (Римини), Италия (таблетки 60 мг)
Фасовщик (Первичная упаковка)
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.: (495) 994-70-70
Факс: (495) 994-70-78
Упаковщик (Вторичная (потребительская) упаковка)
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия. Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.:(495) 994-70-70
Факс: (495) 994-70-78
Выпускающий контроль качества
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.: (495) 994-70-70
Факс: (495) 994-70-78
Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей
ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1
Тел.: (495) 981-10-95. факс: (495) 981-10-91
Срок годности препарата Пектрол®
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, пакет (пакетик): 3 года
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, упаковка контурная ячейковая: 3 года
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Пектрол®
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, пакет (пакетик): При температуре не выше 25 °C.
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, упаковка контурная ячейковая: При температуре не выше 25 °C
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.