1 капсула содержит:

Активное вещество:

Лоперамида гидрохлорид 2,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав капсулы:

корпус: титана диоксид (E171), краситель синий патентованный V (E131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124), желатин;

крышечка: титана диоксид (E171), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель синий патентованный V (E131), краситель железа оксид желтый (E172), желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус розового цвета, крышечки темно‑зеленого цвета; содержимое — порошок белого цвета.

Абсорбция — 40%. TC_max — 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97%. В рекомендованных дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N‑деметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T_1/2 — 9–14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

Симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи.

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

В качестве вспомогательного лекарственного средства — диарея инфекционного генеза.

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно‑кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

При острой диарее начальная доза для взрослых — 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза — 16 мг.

При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых — 4 мг/сутки; максимальная суточная доза — 16 мг.

При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида — 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.

При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения — 2 суток.

Пациенты с нарушением функции печени

Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов не доступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки:

высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Очень редко — буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы:

аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек;

очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры;

крайне редко — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.

Со стороны мочеполовой системы:

задержка мочи.

Со стороны нервной системы:

сонливость, головокружение.

Общие нарушения:

утомляемость.

Лоперамид является субстратом P-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами P‑гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами P-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.

При совместном применении лоперамида и сакинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность сакинавира.

Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.

Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение

Антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 2 мг.

По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

На пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.

Без рецепта врача.

Производитель

АО «Гриндекс».

ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: + 371 67083205

Факс: + 371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Организация, принимающая претензии

ООО «Гриндекс Рус».

Россия, 117556, г. Москва. Варшавское шоссе, д. 74. корп. 3, 5 этаж

Телефон: + 7 (495) 7716505^*

Факс: + 7 (499) 6103963

Электронная почта: office@grindeks.ru

^* в случае изменений указывается новый номер телефона.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.