Препараты
Кардиомагнил |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг+30.39 мг
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг+15.2 мг
Латинское название
Действующее вещество
АТХ
B01AC30 Ингибиторы агрегации тромбоцитов в комбинации
Фармакологическая группа
Антиагрегантное средство (Антиагреганты в комбинациях)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
G45.9 Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
I20.0 Нестабильная стенокардия
I20.8 Другие формы стенокардии
I22 Повторный инфаркт миокарда
I63 Инфаркт мозга
I74 Эмболия и тромбоз артерий
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата
Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата
Z95.8 Наличие других сердечных и сосудистых имплантатов и трансплантатов
Z95.9 Наличие сердечного и сосудистого имплантата и трансплантата неуточненных
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
действующие вещества: | |
ацетилсалициловая кислота | 75/150 мг |
магния гидроксид | 15,2/30,39 мг |
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 9,5/19,0 мг; МКЦ — 12,5/25,0 мг; магния стеарат — 150/305 мг; крахмал картофельный — 2,0/4,0 мг | |
оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 460 мкг/1,2 мг; пропиленгликоль — 90/240 мкг; тальк — 280/720 мкг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 и 15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида соответственно: белого цвета в форме стилизованного сердца.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 и 30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида соответственно: белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав препарата Кардиомагнил, может способствовать защите слизистой оболочки желудка от воздействия АСК.
Фармакокинетика
АСК
Всасывание. После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту (СК). Cmax АСК в плазме крови достигается через 20 мин после приема внутрь, СК — через 1–2 ч. При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80–100%.
Распределение. АСК и СК в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания СК с белками плазмы крови зависит от концентрации. СК проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Основным метаболитом АСК является СК. Метаболизм СК осуществляется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного глюкуронида СК, салицилглюкуронида и гентизиновой кислоты.
Выведение. T1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в СК в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем. СК и ее метаболиты выводятся главным образом почками.
Магния гидроксид
Всасывание. Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.
Распределение и метаболизм. Магния гидроксид не подвергается метаболизму.
Выведение. Магния гидроксид выводится через кишечник. Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность АСК.
Показания
нестабильная и стабильная стенокардия;
профилактика повторного инфаркта миокарда;
профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).
Противопоказания
повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;
кровоизлияние в головной мозг;
склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
желудочно-кишечное кровотечение;
тяжелое нарушение функции печени;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг/нед);
беременность (I триместр, II триместр в сроке более 20 нед и III триместр беременности);
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: подагра; гиперурикемия; наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений; нарушение функции печени; нарушение функции почек; бронхиальная астма; сенная лихорадка; полипоз носа, повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам и аллергические реакции на другие вещества; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба); II триместр беременности до 20 нед. Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: метотрексат в дозе менее 15 мг/нед; антикоагулянтные, тромболитические или антиагрегантные средства; метамизол и НПВП (в т.ч. ибупрофен, напроксен); дигоксин; гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин; вальпроевая кислота; этанол; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
При наличии одного из перечисленных выше заболеваний перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность АСК. Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано. Во II триместре беременности до 20 нед салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. Противопоказано применение НПВП женщинам с 20-й нед беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Период грудного вскармливания. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением АСК в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.
Способ применения и дозы
Внутрь, целиком, запивая водой.
При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия. 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда. 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторной ТИА и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения. 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий). 1 табл. препарата Кардиомагнил, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Препарат Кардиомагнил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Кардиомагнил у пациентов с нарушением функции почек, поскольку АСК может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени. Препарат Кардиомагнил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Кардиомагнил у пациентов с нарушениями функции печени.
Дети. Безопасность и эффективность применения препаратов, содержащих комбинацию АСК + магния гидроксид, у детей до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Кардиомагнил у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Препарат следует принимать только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочные действия
Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — железодефицитная анемия (связана с кровотечением); редко — геморрагическая анемия; частота неизвестна — гемолиз, гемолитическая анемия (связаны с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке); редко — анафилактические реакции; частота неизвестна — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — геморрагический инсульт или внутричерепное кровоизлияние (случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой <0,1% у пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах.
Со стороны сердца: частота неизвестна — кардиореспираторный дистресс-синдром (связан с тяжелыми аллергическими реакциями).
Со стороны сосудов: нечасто — гематомы; редко — геморрагия, мышечные кровоизлияния; частота неизвестна — кровотечения во время медицинских процедур.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — носовое кровотечение, ринит; нечасто — заложенность носа; частота неизвестна — аспириновая бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, боль со стороны ЖКТ и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из ЖКТ; нечасто — кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — нарушение функции печени; редко — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, кожный зуд; нечасто — крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — кровотечения из мочеполовых путей; редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратами, содержащими АСК).
Если отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата Кардиомагнил с метотрексатом может привести к повышению гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Применение с метотрексатом в дозе более 15 мг/нед противопоказано. Применение с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед возможно с особой осторожностью в случае, если польза для пациента превышает риск. При одновременном применении препарата с другими НПВП, содержащими салицилаты, в больших дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
- тромболитических, антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.
При одновременном (в течение 1 дня) применении с метамизолом и некоторыми НПВП (в т.ч. ибупрофен и напроксен) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или НПВП (в т.ч. ибупрофен или напроксен) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.
При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарон) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
Одновременное применение АСК с СИОЗС может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ вследствие возможного синергического эффекта.
При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза ПГ в почках.
При сочетании ингибиторов АПФ с высокими дозами АСК отмечается снижение СКФ в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.
При приеме вышеперечисленных или других лекарственные препаратов (в т.ч. безрецептурных), перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Особые указания
Препарат следует применять по назначению врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющие сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Метамизол и некоторые НПВП (в т.ч. ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием метамизола или НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. «Взаимодействие»).
Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском развития желудочно-кишечного кровотечения. При длительном приеме низких доз АСК в качестве антиагрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
У пациентов с нарушением функции почек или нарушением кровообращения, возникающими вследствие поражения почечных артерий, ХСН, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, препарат Кардиомагнил следует применять с осторожностью, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных вирусных заболеваниях, в частности гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея — очень редкого, но опасного для жизни состояния, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.
При применении препарата не следует превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания рекомендуется обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг. По 30 или 100 табл. в стеклянных флаконах коричневого цвета, укупоренных навинчивающейся крышкой белого цвета (из ПЭ), с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. На каждый флакон наклеивают этикетку. 1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
Производитель/фасовщик/упаковщик/выпускающий контроль качества: Такеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany; ООО «Такеда Фармасьютикалс», Россия, 150030, Ярославль, ул. Технопарковая, 9.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/претензии потребителей направлять по адресу: АО «Нижфарм», Россия. 603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.
E-mail: med@stada.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Срок годности препарата Кардиомагнил
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, флакон темного стекла: 3 года
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Кардиомагнил
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, флакон темного стекла: При температуре не выше 25 °C
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, флакон темного стекла: При температуре не выше 25 °C.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.