Препараты
Октолипен®
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ОКТОЛИПЕН®
Регистрационный номер:
Торговое наименование: Октолипен®
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Тиоктовая кислота
Химическое наименование: 5-[(3RS)-1,2 - Дитиолан-3-ил] пентановая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) – 600 мг
Вспомогательные вещества:
ядро: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) - 108,880 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза - 28,040 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) - 24,030 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,025 мг, магния стеарат - 20,025 мг;
оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) - 28,000 мг
[гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 15,800 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 4,701 мг, титана диоксид - 5,270 мг, тальк - 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е 104) - 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,048 мг].
Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На изломе от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.
Код АТХ: А16AX01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения (Т1/2) составляет 25 мин.
Показания к применению
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Применение препарата Октолипен® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза - 1 таблетка (600 мг) 1 раз в день. Препарат применяют внутрь, натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая водой.
В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения препарата Октолипен® раствора для внутривенного введения в течение 2 - 4-х недель, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен® (ступенчатая терапия).
Вид и длительность курса терапии определяются врачом.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто: > 1/10;
Часто: <1/10 > 1/100;
Нечасто: <1/100 > 1/1000;
Редко: <1/1000> 1/10000;
Очень редко: <1/10000.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение.
Общего характера: очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).
Передозировка
Симптомы:
Головная боль, тошнота, рвота.
В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, ведущие к лактоацидозу; гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг на кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию функция жизненно-важных органов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Октолипен® принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Особые указания
Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, так как употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность лечения.
Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной ПВХ/ПВДХ, или ПВХ/Полиэтилен/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6, 10 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии
При производстве на ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм":
ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм",
634009, Россия, г. Томск, пр. Ленина, д. 211,
тел./факс: (3822) 40-28-56,
или
При производстве на ОАО "Фармстандарт-Лексредства":
ОАО "Фармстандарт-Лексредства"
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18,
тел./факс: (4712) 34‑03‑13,