PZM21 — экспериментальный опиоид с избирательным действием на мю-рецепторы
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
Исследователи Стэнфордского университета и научных центров США и Германии разработали соединение PZM21 — экспериментальный опиоидный анальгетик, избирательно воздействующий на мю-опиоидные рецепторы. В отличие от имеющихся опиоидов, PZM21 преимущественно активировал сигнальный путь, связанный с G-белком, и минимально затрагивал бета-аррестин; исследователи связывают первый путь с обезболиванием, а второй — с нежелательными эффектами.
В эксперименте на мышах при обезболивающих дозах, эквивалентных дозам морфина, PZM21 не вызывал желания повторного приема, существенного угнетения дыхания и запора. Максимальный обезболивающий эффект продолжался до 180 минут — дольше, чем после введения морфина. Применение PZM21 у людей требует масштабных доклинических и клинических испытаний; соединение также может использоваться в исследованиях опиоидных рецепторов.
Главное
- PZM21 отобрали после компьютерного скрининга более трех миллионов молекул.
- В опыте на мышах PZM21 не вызывал желания повторного приема, существенного угнетения дыхания и запора.
- Максимальный обезболивающий эффект PZM21 длился до 180 минут, дольше, чем при введении морфина.
- Применение PZM21 у людей требует масштабных доклинических и клинических испытаний.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация