NFEPP: производное фентанила для обезболивания при воспалении
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
Немецкие исследователи разработали производное фентанила NFEPP, которое в опытах обезболивало поврежденные ткани крыс, но не здоровые. Результаты опубликованы в журнале Science. В клеточных экспериментах NFEPP активнее связывался с мю-опиоидными рецепторами и запускал передачу сигнала через G-белок в кислой среде, характерной для воспаления. На моделях острого и хронического воспаления и травмы у крыс препарат обеспечивал обезболивание, ограниченное поврежденными тканями. Введение NLXM, антагониста периферических опиоидных рецепторов, подтвердило участие этих рецепторов в действии NFEPP. У животных препарат не вызывал самовведения, снижения подвижности, запора и изменений частоты дыхания и сердечных сокращений даже при дозах, в 2,5 раза превышающих максимальные для фентанила.
Главное
- В клеточных экспериментах NFEPP активнее связывался с мю-опиоидными рецепторами в кислой среде.
- У крыс NFEPP обезболивал при остром и хроническом воспалении и травме, действуя в поврежденных тканях.
- При дозах в 2,5 раза выше максимальных для фентанила NFEPP не вызывал перечисленных побочных эффектов у животных.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация