Рецептор 5-HT2C: как строение белка определяет селективность лекарств
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
Исследователи МФТИ и институтов США и Китая выяснили, какие особенности серотонинового рецептора 5-HT2C связаны с избирательным действием лекарств. Методом рентгеновской кристаллографии ученые получили структуры рецептора в комплексах с эрготамином и ритансерином — препаратами с разным профилем взаимодействия с белками. Ритансерин связывается с участками, характерными для ограниченной группы белков, тогда как область связывания эрготамина сходна у многих белков. Изменение этих участков рецептора с помощью мутаций снижало силу его взаимодействия с ритансерином. Результаты исследования, опубликованного в журнале Cell, могут помочь учитывать структурные особенности белков при разработке лекарств с заданным набором мишеней и потенциально меньшим числом побочных эффектов.
Главное
- Исследователи изучили серотониновый рецептор 5-HT2C в комплексах с эрготамином и ритансерином.
- Структуры рецептора с препаратами получили методом рентгеновской кристаллографии.
- Эрготамин взаимодействует более чем с 800 белками организма, а ритансерин обладает более узким профилем действия.
- Мутации участков рецептора, связывающихся с ритансерином, снизили силу взаимодействия препарата с белком.
- Результаты исследования опубликованы в журнале Cell.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация