Производные 2-пиразол-1-ил-тиазола выявлены при поиске антибиотиков
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
МФТИ, Сколтех, МГУ и Институт биохимии и генетики РАН разработали полуавтоматический метод поиска антибактериальных соединений и проверили с его помощью более 125 тысяч малых молекул. Скрининг провели на штамме Escherichia coli delta TolC, не обладающем резистентностью; метод позволял выявлять воздействие веществ на генетический материал бактерий или синтез белка.
Антибактериальную активность обнаружили у 688 соединений. У 38 молекул выявили общую подструктуру, характерную для производных 2-пиразол-1-ил-тиазола. Исследователи отобрали восемь ингибиторов синтеза белка и проверили их клеточную токсичность. Одно соединение показало оптимальное соотношение антибактериального и цитостатического действия. В дальнейшем планируется исследовать свойства этих молекул на резистентных штаммах бактерий.
Главное
- Скрининг охватил более 125 тысяч молекул и проводился на штамме Escherichia coli delta TolC.
- Выраженную антибактериальную активность выявили у 688 веществ.
- Общую подструктуру нашли в 38 молекулах; она связана с производными 2-пиразол-1-ил-тиазола.
- Изучили клеточную токсичность восьми ингибиторов синтеза белка; одно соединение показало оптимальное соотношение свойств.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация