Устойчивость ВИЧ к ингибиторам интегразы связали с мутациями и потерей воды
Краткое изложение публикации в сообществе «Врачи РФ» от .
Исследователи Института рака имени Фрэнсиса Крика в Лондоне и Института онкологии Дана-Фарбер в Бостоне описали, как ВИЧ ослабляет действие ингибиторов интегразы. Мутации вируса вместе с потерей молекул воды в активном центре фермента меняют химическое окружение ионов металлов и уменьшают прочность связывания лекарства с интегразой. Это позволяет вирусу уходить от действия препаратов, блокирующих встраивание вирусной ДНК в хромосомы человека. К ингибиторам интегразы относятся ралтегравир, элвитегравир, долутегравир и биктегравир. Механизм изучили с помощью криоэлектронной микроскопии; результаты опубликованы в журнале Science. Авторы исследования считают, что определение области связывания препаратов может помочь в разработке более эффективных ингибиторов интегразы.
Главное
- Мутации и потеря молекул воды в активном центре интегразы ослабляют связывание фермента с лекарствами.
- К ингибиторам интегразы относятся ралтегравир, элвитегравир, долутегравир и биктегравир.
- Ингибиторы интегразы блокируют встраивание вирусной ДНК в хромосомы человека.
- Исследователи изучили механизм устойчивости ВИЧ с помощью криоэлектронной микроскопии.
Подготовлено автоматически с помощью ИИ, возможны неточности. Полный просмотр материала доступен только для медицинских специалистов с высшим медицинским образованием.
Войти Регистрация