Активное вещество:

Мелоксикам в пересчете на 100% вещество                    7,5 мг             15 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия цитрата дигидрат                                                  1,8 мг             3,6 мг

Лактопресс (лактоза безводная)                                        25,423 мг       50,846 мг

Целлюлоза микрокристаллическая                                   29,523 мг       59,046 мг

Повидон (коллидон, поливинилпирролидон 25000)     1,8 мг             3,6 мг

Кремния диоксид коллоидный (аэросил)                        0,9 мг             1,8 мг

Кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10)                                   22,155 мг       44,31 мг

Магния стеарат                                                                   0,9 мг             1,8 мг

Масса таблетки:                                                                90 мг               180 мг

Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесные концентрации достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C_mj,, и С_mах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2С9, CYP 3А4, пероксидазы с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия — селективное торможение ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность может снижаться. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и почках.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:

-        ревматоидный артрит;

-        остеоартроз;

-        анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)

-        гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

-        аспириновая бронхиальная астма;

-        дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-        обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

-        желудочно-кишечное, цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение;

-        тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

-        тяжелая печеночная недостаточность;

-        тяжелая сердечная недостаточность;

-        дети в возрасте до 15 лет;

-        беременность;

-        период лактации.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у пациентов с эрозивно-язвенным поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, сонливость, эмоциональная лабильность.

Мочеполовая система: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.

Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Другие: лихорадка.

-        При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;

-        При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;

-        При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

-        При одновременном применении с метотрексатом усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови);

-        При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией;

-        При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

-        При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

-        Холестирамин, связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Симптомы:

Усиление побочных эффектов

Лечение:

Специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

-        Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

-        Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

-        У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

-        У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7,5 мг/сутки.

-        Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

-        Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку из полимерных материалов. Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку для таблеток по 15 мг, или 2 контурных ячейковых паковки для таблеток по 7,5 мг или 15 мг вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

АО «ВЕРОФАРМ»

Юридический адрес:

Россия, 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.

Адрес производства и принятия претензий:

Россия, 308013, г. Бел город, ул. Рабочая, д. 14.

Тел. (4722) 21-32-26

Факс: (4722) 21-34-71

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.