Metronidazole-UBF

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Метронидазол – 250 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 22,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 9 мг, метилцеллюлоза (метилцеллюлоза водорастворимая) – 0,5 мг, крахмал картофельный – 6 мг, кальция стеарат – 3 мг, кросповидон (коллидон CL - M ) – 9 мг.

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, головной мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг.

Максимальная концентрация препарата в крови (С _max ) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТС _max ) – 1–3 ч. Связь с белками плазмы – 10–20%.

В организме метаболизируется около 30–60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч). Выводится почками 60–80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6–15%.

Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp . (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp . и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp ., Clostridium spp ., Peptococcus niger , Peptostreptococcus spp .). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные бактерии и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит), лямблиоз (гиардиаз).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp . (в том числе Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp ., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp .: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.

Лечение инфекций, вызванных Helicobacter pylori , проводят в составе комбинированной терапии.

Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). Дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Почечная/печеночная недостаточность.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью в грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Поэтому применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе – по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам дополнительно назначают метронидазол в форме вагинальных суппозиториев или вагинальных таблеток, содержащих 500 мг метронидазола.

При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 750–1000 мг/сут (3–4 таб/сут). Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г (8 таблеток) однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 3–5 лет – 250 мг/сут (1 табл/сут); 5–10 лет – 250-375 мг/сут (1–1,5 табл/сут), старше 10 лет – 500 мг/сут (2 табл/сут). Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения – 10 дней.

При лямблиозе (гиардиаз) – по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5–7 дней. Детям 3–5 лет – по 250 мг/сут (1 табл/сут), 5–8 лет – по 375 мг/сут (1,5 табл/сут), старше 8 лет – по 500 мг/сут (2 табл/сут) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза – 1,5 г (6 таблеток) в 3 приема в течение 5–10 дней, при острой амебной дизентерии – 2,25 г (9 таблеток) в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза – 2,5 г (10 таблеток) в 1 или 2–3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям 7–10 лет максимальная суточная доза – 1,25 г (5 таблеток).

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями – взрослым и детям старше 13 лет по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в день. Курс лечения – 7 дней и более.

При псевдомембранозном колите – по 500 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки. Детям в этом случае препарат не показан.

Для эрадикации Helicobacter pylori – по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут). Детям в этом случае препарат не показан.

Для профилактики инфекционных осложнений – по 750–1500 мг/сут (3–6 таблеток) в 3 приема за 3–4 дня до операции или однократно 1 г (4 таблетки) в первые сутки после операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) – по 750 мг/сут (3 табл/сут) в течение 7 дней.

Детям от 5 до 12 лет по 125 мг (0,5 таблетки) каждые 8 ч в течение 2 суток

При выраженных нарушениях функции почек (клиренса креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка/«обложенный язык» (из-за разрастания грибковой флоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола; асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведение трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочив коричневато-красноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Интервал между применением дисульфирама и метронидазола должен составлять не менее 2 недель из-за возможного развития различных неврологических симптомов.

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение индукторов микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Отмечают медикаментозное взаимодействие при применении метронидазола с бисульфаном.

Метронидазол снижает клиренс фторурацила, а, следовательно, может повышать его токсичность.

При одновременном применении метронидазола и цитотоксических иммунодепрессантов значительно возрастает риск развития лейкопении и тромбоцитопении, что требует более тщательного контроля за показателями крови.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный «прилив» крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другие ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в красно-коричневый цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно вылеченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвацией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.

По 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Уралбиофарм»

620039, г. Екатеринбург, ул. Машиностроителей, 31а

Тел. (343) 254-01-83,

Факс (343) 254-01-79

Производитель

ОАО «Уралбиофарм»

620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

Тел. (343) 254-01-83,

Факс (343) 254-01-79.

С претензиями по качеству выпускаемой продукции обращаться

ОАО «Уралбиофарм»

620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

Тел. (343) 254-02-45

2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.