Препараты
Фтизоэтам |
таблетки 150 мг+400 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Одна таблетка содержит:
Активные вещества :
Изониазид в пересчете на 100 % вещество – 150,00 мг, этамбутола гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 400,00 мг;
Вспомогательные вещества :
Кальция гидрофосфата дигидрат 45,00 мг, повидон (тип к 25) 30,93 мг, кросповидон (тип в) 13,49 мг, магния стеарат 10,40 мг, краситель тропеолин О 0,18 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с темно- и светло-желтыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакокинетика
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа.
Связь с белками плазмы - до 10 %. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Период полувыведения (Т 1 / 2 ) составляет 0,5-1,6 часа «быстрые ацетиляторы» или 2-5 часов «медленные ацетиляторы». При нарушении функции печени (Т 1 / 2 ) изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введенной дозы в виде метаболитов (N -ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится с мочой в неизмененном виде: до 12 % при быстром ацетилировании и до 27 % при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол: биодоступность после приема внутрь составляет 75-80 %. После однократного приема внутрь этамбутола в дозе 25 мг/кг массы тела максимальные плазменные концентрации отмечаются через 2-4 часа.
Этамбутол хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, кроме спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10-50 % препарата проникает через мягкую мозговую оболочку.
Связь с белками плазмы крови составляет 20-30 %. (Т 1 / 2 ) составляет 3-4 часа, при почечной недостаточности - увеличивается до 8 часов. Этамбутол подвергается биотрансформации в печени; до 15 % препарата превращается в неактивные метаболиты. Этамбутол выводится из организма через почки (до 80 %) и желудочно-кишечный тракт (до 20 %).
Фармакодинамика
Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, который обладает выраженным бактерицидным действием, главным образом, по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий туберкулеза. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий.
Этамбутол – это синтетический препарат, который оказывает бактериостатический эффект, нарушая синтез РНК в микобактериях. Он обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий. Помимо этого, этамбутол предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Показания
Лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу (все формы и локализации).
Способ применения и дозы
Препарат Фтизоэтам применяется внутрь, после еды, один раз в сутки. Дозирование Фтизоэтама проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг массы больного. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время - через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Побочные действия
Изониазид
Со стороны гепато-билиарной системы : может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - раздражительность, эйфория, бессонница, психозы. Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия.
Этамбутол
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, парез, периферический неврит (покалывание в конечностях, онемение, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, цветовая слепота, скотома).
Аллергические реакции: дерматит, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия.
Взаимодействие
Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.
Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Особые указания
Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, этамбутол отменяют.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы этамбутола. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая нейропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.
Форма выпуска
Таблетки 150 мг + 400 мг.
По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
Каждую банку или по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой нестабилизированной; полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полипропилена или в контейнер из полиэтилена (для стационара).
По 25 банок по 100 таблеток или по 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкции по применению помещают в коробку из картона (для стационара).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН"), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03
Срок годности препарата Фтизоэтам
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Фтизоэтам
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.