1 капсула содержит:

Активное вещество:

Циклосерин — 250 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза 120,0 мг, тальк очищенный 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,0 мг, магния стеарат 10,0 мг.

Состав оболочки капсул:

Корпус капсулы: желатин до 100%, титана диоксид (Е171) 2,11%;

Крышечка капсулы: желатин до 100%, краситель пунцовый Понсо 4R (Е124) 0,49%, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,00999%, титана диоксид (Е171) 2,16%.

Твердые желатиновые капсулы № 1 с непрозрачным корпусом белого цвета, непрозрачной крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_max) — 3–4 ч. После приема 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация (С_max) составляет 25–30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкости, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови. Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65–70% в пределах 24–72 ч, небольшие количества — через ЖКТ. При хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2–3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Циклосерин — антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3–25 мг/л на жидкой и 10–20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10–100 мг/л. Так же активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20–60 % случаев).

В составе комбинированной терапии:

-     Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом);

-     Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli. Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность всех основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Повышенная чувствительность к циклосерину и другим компонентам, входящим в состав препарата, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, депрессия, выраженное состояние возбуждения или психоз, в т.ч. в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, детский возраст до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, порфирия.

С осторожностью

Детский возраст с 3 до 18 лет.

Применение лекарственного препарата при беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта — после еды).

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1000 мг.

В случае нарушенной функции почек дозу уменьшают.

Детям старше 3-х лет назначают 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема (не выше 750 мг/сутки; большую дозу назначают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пожилые пациенты

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при микобактериальных инфекциях — 6 месяцев и более.

При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом влиянием циклосерина на нервную систему. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, повышенная раздражительность, агрессивность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, мышечные подергивания, тремор, дизартрия, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождавшееся потерей памяти, психоз, эпилептиформные судороги, кома, спутанность сознания, периферические парезы, сопор, изменения характера, гиперрефлексия, большие и малые приступы клонических судорог, суицидальные попытки.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности «печеночных» аминотрансфераз, тошнота, изжога, диарея, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: развитие застойной сердечной недостаточности (отмечалось при применении в дозе 1000–1500 мг/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лихорадка, мегалобластная или сидеробластная анемия, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, усиление кашля.

Снижает резистентность к изониазиду, стрептомицину и аминосалициловой кислоте.

Усиливает нейротоксическое действие этионамида.

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Изониазид усиливает токсическое действие препарата на ЦНС.

Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно признаков токсического действия на ЦНС (например: сонливость, головокружение).

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Острая передозировка наблюдается при применении циклосерина пациентами с нарушенной функцией почек или при приеме внутрь более 1000 мг/сут. Явления передозировки наблюдаются при концентрации циклосерина в плазме 25–30 мкг/мл.

Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, периферический парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее: активированный уголь, противосудорожные препараты. Для снижения абсорбции препарата более предпочтительно использовать активированный уголь, нежели индукцию рвоты и промывание желудка. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). При проведении гемодиализа циклосерин выводится из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

При приеме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мкг/мл.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом следует прекратить.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды), и ежедневные внутримышечные введения пиридоксина 200–300 мг/сут.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность витамина В₁₂ и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Терапия циклосерином должна проводиться в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Следует ограничить психоэмоциональную нагрузку пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами, механизмами.

Капсулы 250 мг.

По 10 капсул в алюминиевом стрипе из фольги алюминиевой. По 1, 5 или 10 алюминиевых стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 капсул в блистер из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 1, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ». Россия для «Роутек Лимитед», Великобритания

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1

Претензии потребителей направлять но адресу:

119571, г. Москва, Ленинский проспект д. 148, офис 137

Тел: (495) 514-06-90, 514-06-91, 514-06-92

и/или

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия

171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1

Тел.: (495) 374-62-84

О развитии нежелательных реакций, связанных с приемом препарата, сообщать:

ООО «АРС», Россия

123317, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10, офис 10/1

Тел.: 8-800-333-0435

Факс: +7 (499) 638 23 00

E-mail: pv@pharmrussia.com

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.