Pravastatin

1 таблетка содержит:

Активного вещества:

Правастатина натрия — 0,010 г или 0,020 г;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, сахар молочный, аэросил, магния окись, Коллидон CL‑M или Коллидон CL, кальций стеарат.

Правастатин — относится к классу статинов (ингибиторов 3‑гидрокси‑3‑метилглутарил‑коэнзим А редуктазы (ГМГ‑КоА‑редуктазы) — ключевого фермента эндогенного биосинтеза холестерина, обратимое ингибирование активности которого приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренному снижению его внутриклеточного содержимого. Правастатин компенсаторно увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки, повышает катаболизм холестерина ЛПНП, осуществляемого через рецепторы, увеличивает выведение ЛПНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержание в плазме липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), обладающих антиатерогенными свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.

В отличие от др. ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Абсорбция — быстрая (30–54% от введенной дозы), биодоступность составляет 15–20% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Прием за 1 час до еды или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация правастатина в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 50%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6‑эпиправастатина и 3‑гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма — 3‑гидроксиизомеры — обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Период полувыведения составляет — 1,3–2,7 ч.

Выводится почками — 20%, через кишечник — 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% — на экстраренальные пути (например, за счет выделения через желчь и биотрансформацию). В связи с наличием 2 путей выведения, возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

-        Гиперхолестеринемия (первичная гиперлипидемия IIa и IIb типа, за исключением семейной гомозиготной) (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);

-        первичная гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией.

-        Повышенная чувствительность, острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность;

-        стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии;

-        беременность, период лактации;

-        возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Применяют при алкоголизме, после трансплантации органов, при иммунодепрессивной терапии и почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе.

Перед началом терапии препаратом Правастатин больному следует назначить стандартную диету для снижения уровня холестерина. Во время лечения препаратом данную диету необходимо соблюдать.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи в начальной дозе — 10–20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном.

Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 4 недель от начала лечения, в этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме крови.

Больным, принимающим одновременно циклоспорин в сочетании с другими иммунодепрессантами лечение начинают с дозы 10 мг с постепенным увеличением.

Максимальная доза составляет 20 мг.

При печеночной или почечной недостаточности начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для пожилых пациентов обычно эффективной является доза 20 мг/сутки.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, дисфункция черепномозговых нервов (нарушение вкусового восприятия, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), периферическая полинейропатия, тремор, тревожность, бессонница (редко), депрессия, амнезия, парестезии, потеря или снижение памяти, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения.

Со стороны органов чувств

Офтальмоплегия, прогрессирование катаракты.

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея или запоры, метеоризм, гепатит (в т. ч. хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 2–3 раза по сравнению с нормой) и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы), панкреатит.

Со стороны органов дыхания

Единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении).

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны опорно‑двигательного аппарата

Миалгия, случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы

Редко: снижение либидо и потенции.

Нарушения со стороны обмена веществ

Гипергликемия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона).

Со стороны кожных покровов

Алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Лабораторные показатели

Повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.

Прочие

Гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), сексуальная дисфункция.

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих препаратов не изменяется. Совместим с диуретиками, гипотензивными средствами, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета‑адреноблокаторами, нитратами.

Фибраты, циклоспорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию креатинфосфокиназы в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно‑двигательного аппарата.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40–50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов).

Симптомы

Изменения биохимического анализа крови.

Лечение

Симптоматическое.

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую понижению содержания холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать содержание трансаминаз в сыворотке крови. В случаях, когда наблюдается стабильное превышение активности «печеночных» трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы, следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных, получающих иммунодепрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Таблетки по 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Производитель

АО «Валента Фарм»

141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2

Тел.: +7 (495) 933 48 62

Факс: +7 (495) 933 48 63

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, д. 275

Тел.: +7 (383) 363 32 44

Факс: +7 (383) 363 32 55

2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.