Ecoclav®

Одна таблетка содержит:

Амоксициллина тригидрата 287,00 мг/574,00 мг/1004,50 мг

(в пересчете на амоксициллин) 250,00 мг/500,00 мг/875,00 мг

Калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) 299,40 мг/299,40 мг/299,40 мг (в пересчете на клавулановую кислоту) 125,00 мг/125,00 мг/125,00 мг

Вспомогательные вещества:

Лактулоза 300,00 мг/600,00 мг/300,00 мг,

Кросповидон (коллидон CL) 24,00 мг/45,00 мг/50,00 мг,

Кроскармеллоза натрия 24,00 мг/45,00 мг/50,00 мг,

Тальк 8,00 мг/12,00 мг/10,00 мг,

Аскорбиновая кислота 5,00 мг/5,00 мг/5,00 мг,

Магния стеарат 5,20 мг/13,84 мг/18,50 мг,

Целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 1040,00 мг/1730,00 мг/1850,00 мг.

Вспомогательные вещества оболочки:

Смесь для приготовления пленочного покрытия «Инста Мойстшелд»

[гипромеллоза — 54,00%, этилцеллюлоза — 5,00%, диэтилфталат — 12,00%, титана диоксид — 25,00%, тальк — 4%] — до получения таблетки с оболочкой массой 1089,00 мг/1774,30 мг/1887,70 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления от белого до желтого цвета.

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Экоклав^®, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ препарата Экоклав^®, оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

-     1 таблетку препарата, 250 мг + 125 мг (375 мг) (амоксициллин + клавулановая кислота, соответственно);

-     2 таблетки препарата, 250 мг + 125 мг (375 мг);

-     1 таблетку препарата, 500 мг + 125 мг (625 мг);

-     2 таблетки препарата, 875 мг + 125 мг (1000 мг);

-     500 мг амоксициллина;

-     125 мг клавулановой кислоты.

Основные фармакокинетические параметры

Препараты	Доза (мг)	Сmax (мг/л)	Тmax (ч)	AUC (мг?ч/л)	Т1/2 (ч)
Амоксициллин
250 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота)	250	3,7	1,1	10,9	1,0
250 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота), 2 таблетки	500	5,8	1,5	20,9	1,3
500 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота)	500	6,5	1,5	23,2	1,3
875 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота)	1750	11,64±2,78	1,50 (1,0–2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
Амоксициллин, 500 мг	500	6,5	1,3	19,5	1,1
Клавулановая кислота
250 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота)	125	2,2	1,2	6,2	1,2
250 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота), 2 таблетки	250	4,1	1,3	11,8	1,0
Клавулановая кислота, 125 мг	125	3,4	0,9	7,8	0,7
500 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота)	125	2,8	1,3	7,3	0,8
875 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота)	250	2,18±0,99	1,25 (1,0–2,0)	10,16±3,04	0,96±0,12

С_max — максимальная концентрация в плазме крови.

Т_max — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой зависимости «концентрация-время».

Т_1/2 — период полувыведения.

При применении препарата Экоклав^® концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.

Распределение

Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения — терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение

Примерно 60–70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40–65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз.

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста.

Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета‑лактамазы II–V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета‑лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительного системы);

Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp. (все известные штаммы, продуцируют бета-лактамазы);

Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

По результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis*;

Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus pneumoniae* (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus pyogenes* (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus группы viridans* (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Neisseria gonorrhoeae* (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Proteus mirabilis* (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета‑лактамазы);

Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ:

* — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

-     Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

-     Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

-     Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

-     Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

-     Инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг + 125 мг.

С осторожностью

Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:

Легкие и среднетяжелые инфекции — 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 3 раза в сутки или таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей — 1 таблетка по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг + 125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг + 125 мг.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;

при КК 10–30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг + 125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг + 125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг + 125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг + 125 мг или 2 таблетки по 250 мг + 125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг, 875 мг + 125 мг.

По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 14 или 15 таблеток дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 5, 7, 10 или 14 таблеток дозировкой 875 мг + 125 мг во флакон из полиэтилена высокого давления с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой или банку полимерную из полиэтилена высокого давления с навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия с влагопоглощающей вставкой.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки дозировкой 250 мг + 125 мг и 500 мг + 125 мг, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки дозировкой 875 мг + 125 мг или 1 флакон или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей

АО «АВВА РУС», Россия,

121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

Тел./факс: +7 (495) 956-75-54.

avva.com.ru

ecoantibiotic.ru

Адрес места производства

АО «АВВА-РУС», Россия,

610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а

Тел.: (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.