Состав на 1 мл

Активное вещество:

Новокаинамид (в пересчете на 100% вещество)                         — 100 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит)                    — 5 мг

Вода для инъекций                                                             — до 1 мл

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения». Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности (ХСН) метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. Период полувыведения — 2,5–4,5 часа; при ХПН — 11–20 ч.; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50–60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Антиаритмический препарат IA класса, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.

Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении — немедленно, при внутримышечном — 15–60 мин.

Препарат показан:

-      При желудочковых нарушениях ритма (желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

-      Предсердная тахикардия;

-      Мерцание и/или трепетание предсердий.

Повышенная чувствительность к препарату, желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II–III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.

Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

При внутривенном введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0,9% растворе натрия хлорида. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, артериальным давлением (АД) и электрокардиограммой (ЭКГ).

Внутривенно: 100–500 мг со скоростью 25–50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или внутривенно капельно: 500–600 мг за 25–30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении — 2–6 мг/мин, при необходимости через 3–4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.

Внутримышечно: 50 мг на кг массы тела в сутки в разделенных дозах.

Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).

При переходе на пероральный прием препарата, первая доза назначается через 3–4 часа после прекращения внутривенной инфузии.

Нарушения со стороны нервной системы: общая слабость, галлюцинации, головная боль, депрессия, головокружение, судороги, возбуждение, бессонница; мышечная слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, ощущение горечи во рту.

Нарушения со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Нарушения со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении возможно развитие коллапса, внутрисердечной блокады, асистолии. Снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Прочие: при длительном применении — лекарственная красная волчанка.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты бретилия тозилата.

При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, холиноблокирующее действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, а также средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств.

Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Симптомы: спутанность сознания, сильное головокружение, коллапс, тошнота, рвота, угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, асистолия, фибрилляция желудочков.

Лечение: симптоматическое, применение средств, закисляющих мочу, гемодиализ, при снижении артериального давления — введение норэпинефрина или фенилэфрина; соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Перед внутривенным введением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять только в условиях стационара. При провидении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций 10%.

5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул помещают в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.

При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров.

10, 25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

В коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.

При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не вкладывают.

Отпускается по рецепту.

ПАО «Брынцалов-А»

Юридический адрес:

Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Тел.: 8 (499) 611-54-91, тел./факс: 8 (499) 611-13-55

http://www.ferain.ru

E - mail : info @ ferain . ru

Адрес для направления претензий:

ПАО «Брынцалов-А»

Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1

Тел.: 8 (499) 611-54-91, тел./факс: 8 (499) 611-13-55

Адрес места производства:

ПАО «Брынцалов-А»

Россия, 142530, Московская обл., г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.