Препараты
Винпоцетин-АКОС |
концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Винпоцетин — 5,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота — 0,5 мг, бензиловый спирт — 10,0 мг, сорбитол (сорбит) — 100,0 мг, винная кислота — 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Бесцветный или зеленовато-желтого, или желтовато-зеленого цвета прозрачный раствор.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10–20 нг/мл, объем распределения — 5,3 л/кг.
При введении крысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудное молоко (около 0,25% в течение 1 ч).
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК‑диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.
По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу; повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге.
Усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.
Показания
Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки) и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.
Противопоказания
- Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- Беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения);
- Период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
При геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано.
В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9% или растворы, содержащие декстрозу.
Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или растворах, содержащих декстрозу. При хорошей переносимости в течение 2–3 дней, дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут.
Средняя продолжительность лечения 10–14 дней.
При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>l/1000, <l/100), редко (>1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/1000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко — анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — снижение аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия; очень редко — анорексия.
Нарушения психики: нечасто — эйфория; редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко — головная боль, дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко — гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: редко — повышение артериального давления, снижение артериального давления, приливы; очень редко — лабильность артериального давления, тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — боль в эпигастрии, дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; очень редко — дисфагия, стоматит, гиперсаливация.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, крапивница; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жжения и воспаление в месте инъекции, тромбоз, дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение артериального давления; редко — повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения, нарушение функциональных проб печени, удлинение интервала QT; очень редко — повышение ЛДГ, изменения на ЭЭГ, удлинение интервала РR на ЭКГ.
Взаимодействие
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ.
Препарат содержит сорбитол, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7
Тел/факс: (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru
Срок годности препарата Винпоцетин-АКОС
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Винпоцетин-АКОС
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.