Состав на одну капсулу

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100% вещество — 100,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный — 54,5 мг, лактоза (сахар молочный) — 40,0 мг, повидон К‑17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1,0 мг, магния стеарат — 0,5 мг; капсулы твердые желатиновые № 2 (желатин — до 100%, вода очищенная — 14–15%, титана диоксид E171 — 1,2200 мг, краситель солнечный закат желтый E110 — 0,0036 мг, краситель хинолиновый желтый E104 — 0,4575 мг).

Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус и крышка желтого цвета. Содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3‑оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3‑оксипиридин; 2‑й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после приема; 3‑й — выводится в больших количествах с мочой; 4‑й и 5‑й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения T_1/2 при приеме внутрь — 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов — кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3‑оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у пациентов с ишемической болезнью сердца.

У пациентов со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

-        Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

-        Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

-        Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

-        Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

-        Функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

-        Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

-        Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

-        Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

-        Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

-        Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

-        Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

-        Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

-        Острая печеночная недостаточность;

-        Острая почечная недостаточность;

-        Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

-        Беременность;

-        Период грудного вскармливания;

-        Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).

Применение препарата Мексикор^® противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

Внутрь.

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии):

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1–2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2–3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор^® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор^® при ишемической болезни сердца составляет не менее 1,5–2 месяцев. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов:

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1–2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2–3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор^® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор^® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2–6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства:

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1–2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2–3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор^® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор^® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5–7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к лекарственному препарату.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, сухость во рту, диарея, диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы: состояние сонливости.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат можно сочетать со всеми лекарственными препаратами, применяемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие производных бензодиазепина, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует. При передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливость, бессонница.

Лечение симптоматическое.

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор^® лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в том числе системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

Отсутствует опыт применения препарата у детей в возрасте до 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы по 100 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковки (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко») или по 2, 3 или 6 контурных упаковок (АО «МираксБиоФарма») вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Производитель / Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителей:

ООО «ЭкоФармИнвест»

107076, г. Москва, ул. Короленко, дом 3А, этаж 1, пом. 1, комн. 5К

Тел./факс (495) 777-41-17

Произведено:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко»

115172, Россия, г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 9

Тел./факс (495) 912-71-61

или

АО «МираксБиоФарма»

121059, Россия, г. Москва, ул. Брянская, д. 5

Тел./факс (495) 721-20-58

Адрес производства: 141401, Россия, Московская обл., г.о. Химки, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2А, стр. 1

По заказу и лицензии ООО «ЭкоФармИнвест»

капсулы, упаковка контурная ячейковая: 3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

капсулы, упаковка контурная ячейковая: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

капсулы, упаковка контурная ячейковая: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.