1 мл (1 ампула) раствора для инъекций содержит:

Действующее вещество: кальцитонин лосося синтетический 100 ME;

Вспомогательные вещества: уксусная кислота ледяная — 0,002 г, натрия ацетат тригидрат — 0,020 г, натрия хлорид — 0,0075 г, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный бесцветный раствор

Биодоступность кальцитонина лосося составляет около 70% как при внутримышечном, так и подкожном введении. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 1 часа, а при подкожном введении — в течение примерно 23 минут. Кажущийся объем распределения составляет 0,15–0,3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30–40%. До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа при внутримышечной введении и 1–1,5 часа при подкожном.

Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N‑конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к| рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.

Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик^® обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.

Уже после однократного применения Миакальцика^® у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина. Длительное парентеральное применение Миакальцика^® приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин и костные изоферменты щелочной фосфатазы.

Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства Миакальцика^® обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.

-     Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.

-     Лечение болезни Педжета продолжительностью не более 3 месяцев у пациентов, не отвечающих на иную терапию, или в случае невозможности ее применения.

-     Гиперкальциемия при онкологических заболеваниях.

Повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.

В экспериментальных исследованиях препарат Миакальцик^® не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия.

Нет данных по безопасности применения препарата Миакальцик^® при беременности, в связи с чем препарат не следует применять в этот период.

Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко, поэтому в период терапии препаратом рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Все показания

Раствор в ампулах может быть применен для подкожных и внутримышечных инъекций, а также для внутривенных инфузий, однако не подходит для внутривенного болюсного введения.

В связи с увеличением риска развития злокачественных новообразований при длительной терапии препаратом Миакальцик^® (см. раздел «С осторожностью» и «Особые указания»), по каждому из показаний необходимо максимально ограничить как продолжительность лечения, так и дозы препарата до минимально эффективных.

Препарат может назначаться только по выше обозначенным показаниям.

Профилактика острой потери костной массы вследствие иммобилизации.

Суточная доза составляет 100–200 ME ежедневно. Препарат вводят внутривенно (в/в) капельно (в физиологическом растворе) или п/к или в/м в несколько введений — до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Дозу следует корригировать с учетом реакции больного на лечение.

Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями. Рекомендуемая продолжительность терапии составляет 2 недели (максимум — 4 недели).

Болезнь Педжета. П/к или в/м в суточной дозе 100 ME ежедневно или через день. Продолжительность лечения зависит от формы заболевания и ответа пациента на лечение, однако не должно превышать 3 месяцев (большая продолжительность или периодическое введение допускается при благоприятном отношении пользы к возможному риску применения). Дозу следует корректировать с учетом реакции больного на лечение.

Гиперкальциемия

Неотложное лечение гиперкальциемического криза. Поскольку в/в инфузия является наиболее эффективным способом введения, именно ей и следует отдавать предпочтение для лечения неотложных и прочих тяжелых состояний.

Миакальцик^® вводят в/в капельно в течение минимум 6 часов, в суточной дозе 5–10 МЕ/кг массы тела в 500 мл физиологического раствора. Возможно также в/в струйное медленное введение, при котором суточную дозу следует разделить на 2–4 введения в течение дня.

Лечение при хронической гиперкальциемии. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Ежедневно п/к или в/м в суточной дозе 5–10 МЕ/кг однократно или в 2 введения. Режим дозирования следует корректировать с учетом динамики клинического состояния пациента и биохимических показателей. Если объем необходимой дозы препарата Миакальцик^® превышает 2 мл, то предпочтительнее в/м инъекции, которые следует проводить в разные места.

Применение у детей

Опыт парентерального применения препарата Миакальцик^® у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.

Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет и отдельных групп пациентов

Обширный опыт применения инъекционного раствора препарата Миакальцик^® у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со сниженной функцией почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.

Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения препарата Миакальцик^® возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата.

Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (поскольку сообщения о НЯ получены в добровольном порядке из популяции неопределенного размера в ходе постмаркетинговых исследований и при применении препарата в клинической практике, оценка частоты невозможна).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипокальциемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, вкусовые нарушения; частота неизвестна — тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.

Нарушения со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея; нечасто — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко — генерализованная сыпь; частота неизвестна — крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгии; нечасто — боль в костях и мышцах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость; нечасто — гриппоподобный синдром, отек лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.

Мета-анализ рандомизированных, контролируемых исследований у пациентов с остеоартритом и остеопорозом показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо. Механизм развития данного явления не установлен.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При применении кальцитонина вместе с препаратами лития возможно снижение плазменной концентрации лития. Таким образом при одновременном назначении Миакальцика^® препаратов лития может возникнуть необходимость в коррекции дозы последнего.

При передозировке парентерально вводимого Миакальцика^® наблюдались тошнота и рвота, также возможны головокружение и приливы. О каких-либо серьезных поблочных реакциях, обусловленных передозировкой, до настоящего времени не сообщалось. Лечение симптоматическое.

При передозировке возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц. Лечение: введение кальция глюконата.

Врач или медсестра должны подробно проинструктировать больных, которые самостоятельно делают себе подкожные инъекции препарата.

Лечение должно быть как можно менее продолжительным с применением минимальных эффективных доз препарата.

Перед применением препарата Миакальцик^® следует визуально проконтролировать состояние ампулы и раствора. Ампула препарата должна быть не повреждена, раствор — прозрачным, бесцветным и без посторонних включений. После однократного применения препарата Миакальцик^® оставшийся в ампуле неиспользованный раствор препарата следует утилизировать. Перед подкожным или внутримышечным введением раствор препарата Миакальцик^® следует нагреть до комнатной температуры.

Мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенных у пациентов с остеоартритом и остеопорозом, показал, что длительное применение кальцитонина связано с небольшим, но статистически значимым увеличением частоты возникновения злокачественных новообразований по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»). Было выявлено увеличение абсолютной частоты возникновения злокачественных новообразований у пациентов, получавших кальцитонин в течение 6–12 месяцев терапии, по сравнению с плацебо, которая варьировала от 0,7% до 2,36%. Механизм данного явления не установлен. Пациенты в этих исследованиях получали кальцитонин перорально или интраназально, что однако не исключает повышения риска возникновения злокачественных новообразований у пациентов, длительно получающих препарат Миакальцик^® подкожно, внутримышечно или внутривенно. В связи с этим перед началом терапии препаратом Миакальцик^® необходимо оценить пользу и риск от его применения.

При длительном применении препарата Миакальцик^® у больных могут образовываться антитела к кальцитонину; однако это явление обычно не влияет на клиническую эффективность. Феномен «ускользания», наблюдающийся в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих Миакальцик^® длительно, обусловлен, вероятно, насыщением мест связывания, а не образованием антител. После перерыва в лечении терапевтический эффект препарата Миакальцик^® восстанавливается.

На фоне лечения концентрация щелочной фосфатазы в крови и экскреция гидроксипролина с мочой снижаются, а часто и нормализуются. Однако, следует иметь в виду, что в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени его возобновления, врач должен руководствоваться клинической картиной.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения препаратом Миакальцик^®.

Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик^®. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения следует провести кожные пробы, используя для этого разведенный стерильный раствор препарата Миакальцик^®.

Миакальцик^®, раствор для инъекций, практически не содержит натрия (менее 23 мг).

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстрых реакций (управление автомобилем, работа с движущимися механизмами и т. п.)

Влияние препарата Миакальцик^® на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и зрительные нарушения, могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций 100 МЕ/мл в ампулах. 5 ампул по 1 мл с точкой надлома или кольцом излома вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Новартис Фарма АГ, Швейцария, Произведено Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария / Novartis Pharma AG, Switzerland, Manufactured By Novartis Pharma Stein AG, Switzerland

Адрес:

Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария / Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:

125315, Москва, Ленинградский проспект, дом 72, корпус 3

Тел. (495) 967 12 70;

Факс (495) 967 12 68.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.