Препараты
Нацеф® |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Состав на 1 флакон:
Действующее вещество:
Цефазолин натрия 0,524 г 1,048 г
(в пересчете на цефазолин) 0,5 г 1,0 г
Описание лекарственной формы
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно — 2 и 1 ч. Максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения TCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы 85%. Период полувыведения (T1/2) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20–40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95%. Cmax в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1000 мг, соответственно.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Показания
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; др. заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.
Не назначают новорожденным (до 1 месяца).
С осторожностью
Почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.
Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции 1 г — за 30 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг% — можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — 1/2 средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Средняя суточная доза для детей — 20–50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70–40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов:
Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4–5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25–0,5% растворе новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора внутривенного и внутримышечного введения.
0,5 г и 1,0 г действующего вещества во флаконы стеклянные по 10 мл.
Растворитель — «Вода для инъекций» в ампулах стеклянных объемом 5 мл.
1. 1 флакон с препаратом и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.
2. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.
3. 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.
4. 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцию по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения, производитель:
ООО «ПФК «Пребенд», Россия
Юридический адрес:
129301, г. Москва, проспект Мира, д. 186, корпус 1, пом. 4, ком. 2, 2А.
Тел./факс: 8 (495) 765-48-61
Интернет: www.prebend.ru
Адрес места производства:
630096, г. Новосибирск, ул. Дукача, д. 4, корпус 2.
Организация, принимающая претензии от потребителей:
ООО «ПФК «Пребенд», Россия
630096, г. Новосибирск, ул. Дукача, д. 4.
Тел.: 8 (383) 363-97-23
Факс: 8 (383) 334-09-82
E-mail: pfk@prebend.ru
Срок годности препарата Нацеф®
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Нацеф®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.