На 1 мл:

Действующее вещество:

Дротаверина гидрохлорид — 20,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия метабисульфит (натрия дисульфит) — 1,0 мг,

Этанол (спирт этиловый) 95% — 69,0 мг,

Натрия сульфит безводный — 0,2 мг,

Динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг,

Бензетония хлорид — 0,1 мг,

Лимонной кислоты моногидрат — 0,825 мг,

Натрия цитрат пентасесквигидрат (в пересчете на безводный) — 1,65 мг,

Вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ и β‑глобулинами, а также α‑ЛПВП (липопротеидами высокой плотности). У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О‑дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'‑дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6‑дезэтилдротаверин и 4'‑дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8–10 часов. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Ca²⁺)‑кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Ca²⁺, благодаря стимулированию транспорта Ca²⁺ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию Ca²⁺ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4, без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ‑4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ‑4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ‑4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ‑3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена):

-        при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

-        при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

-        Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

-        гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (натрию дисульфиту) (см. раздел «Особые указания»);

-        тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

-        тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

-        детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

-        При артериальной гипотензии (опасность коллапса) (см. раздел «Особые указания»);

-        у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Дротаверин у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать препарат не рекомендуется.

Взрослые

Суточная средняя доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчно-каменной) — 40–80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редко — головная боль, вертиго, бессонница;

Частота неизвестна — головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»);

Частота неизвестна — при применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции

Редко — реакции в месте введения.

С леводопа

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопа возможно усиление ригидности и тремора.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе и М‑холинолитиками)

Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая М‑холиноблокаторы.

С трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

С морфином

Снижает спазмогенную активность морфина.

С фенобарбиталом

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций, 20 мг/мл.

2 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла марки СНС‑1.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул вместе с инструкцией по применению в коробку из картона для потребительской тары с вкладышем из бумаги пачечной.

В каждую пачку или коробку вкладывают скарификатор ампульный.

При использовании ампул с насечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия

129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Производитель

АО «Биохимик», Россия

Юридический адрес:

430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Адрес места производства:

430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Тел.: +7 (8342) 38-03-68

E‑mail: biohimic@biohimic.ru

www.biohimik.ru

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия

129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Тел.:    8-800-777-86-04 (бесплатно)

            +7 (495) 640-25-28

E‑mail: reception@promo-med.ru

раствор для инъекций, ампула темного стекла: 2 года

раствор для инъекций, ампулы светозащитного стекла: 2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для инъекций, ампула темного стекла: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)

раствор для инъекций, ампулы светозащитного стекла: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать)

раствор для инъекций, ампулы светозащитного стекла: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.