1 капсула содержит

Активное вещество: трописетрона гидрохлорид 5,64 мг в пересчете на трописетрон 5,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 151,8 мг, крахмал кукурузный 1,64 мг, повидон (поливинилпирролидон) 1,64 мг, тальк 1,64 мг, кальция стеарат 1,64 мг.

Масса содержимого капсулы: 164 мг

Капсулы твердые желатиновые:

Титана диоксид 2%, желатин до 100%.

Твердые желатиновые капсулы №4 белого цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

Всасывание. Тропиндол^® всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более, чем на 95%). Период полувыведения составляет в среднем около 20 мин; время достижения максимальной концентрации — около 3 ч. Биодоступность препарата составляет около 60% для дозы 5 мг. С увеличением дозы биодоступность возрастает, достигая почти 100% для дозы 45 мг.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет — около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет — примерно 265 л.

Метаболизм. Трописетрон метаболизируется в печени путем реакций гидроксилирования с последующим глюкуронированием или сульфатированием. Метаболиты фармакологически неактивны. При повторных назначениях Тропиндола^® в дозах, превышающих терапевтические (по 10 мг 2 раза в день), возможно дозозависимое повышение уровней трописетрона в плазме по причине снижения его метаболизма, связанного с насыщением ферментной системы печени. Однако при соблюдении рекомендованного режима дозирования концентрации препарата в плазме не превышают переносимых значений.

Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина.

Выведение. Трописетрон выводится преимущественно почками — 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизменном виде), через кишечник — 15% (в виде метаболитов). Доля неизмененного препарата в моче выше у «медленных окислителей». Соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона («быстрые окислители») период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у «медленных окислителей» этот показатель может удлиняться до 45 ч.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У «медленных окислителей» общий клиренс снижен до 0,1–0,2 л/мин (за счет уменьшения внепочечного клиренса), что приводит к 4–5‑кратному удлинению периода полувыведения и к 5–7‑кратному повышению значений AUC, при этом такие показатели как максимальная концентрация и объем распределения не меняются.

У детей значения таких показателей как биодоступность и конечный период полувыведения сходны с таковыми у взрослых здоровых добровольцев.

Трописетрон — сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист центральных и периферических 5‑HT₃-рецепторов. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде. В основе механизма противорвотного действия трописетрона лежит блокада периферических пресинаптических 5‑HT₃-рецепторов, что предотвращает выделение серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта. Трописетрон, кроме того, оказывает прямое блокирующее действие на 5‑HT₃-рецепторы, расположенные в ЦНС, в том числе в area postrema, тем самым блокируя влияние блуждающего нерва на эту область.

Длительность действия Тропиндола^® составляет 24 часа, что позволяет применять его один раз в день. Эффективность препарата сохраняется на протяжении многократных циклов химиотерапии. Тропиндол^® не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

-        Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

-        Устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде

-        Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5‑HT₃-рецепторов или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

Тропиндол^® не следует применять в период беременности и лактации

С осторожностью

Артериальная гипертензия.

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

Дети. У детей старше 2‑х лет рекомендуемая доза Тропиндола^® составляет 0,2 мг/кг, причем максимальная суточная доза — 5 мг.

Взрослые. Взрослым Тропиндол^® рекомендуется в виде 6‑дневных курсов по 5 мг/сут. Капсулы следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении Тропиндола^® в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли. При использовании препарата в дозе 5 мг часто отмечался запор и реже — головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в животе и диарея).

Так же, как и в случае применения других антагонистов 5‑HT₃-рецепторов, редко наблюдались реакции гиперчувствительности («реакции I‑го типа»), характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением Тропиндола^® не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

Прием капсулы препарата вместе с едой приводит к небольшому увеличению биодоступности трописетрона (приблизительно с 60% до 80%), что не имеет клинического значения.

Одновременное применение Тропиндола^® с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов, являющихся «быстрыми окислителями», необходимо повышение доз Тропиндола^® (у «медленных окислителей» этого не требуется). Влияние препаратов, ингибирующих ферментную систему цитохрома P₄₅₀, например, циметидина, на концентрацию трописетрона в плазме незначительно, поэтому изменений дозирования Тропиндола^® в таких случаях не требуется.

Исследования взаимодействия Тропиндола^® со средствами для наркоза не проводились.

Удлинение интервала QTc было отмечено у нескольких пациентов, которым Тропиндол^® назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один Тропиндол^® в терапевтических дозах, удлинение интервала QTc отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Тропиндола^® и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

Применение у лиц, относящихся к категории «медленных окислителей» спартеина/дебризохина

У пациентов, относящихся к данной категории (они составляют примерно 8% от популяции лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлинен (в 4–5 раз, по сравнению с лицами, интенсивно метаболизирующими спартеин/дебризохин). Однако, при в/в введении Тропиндола^® дважды в день в дозах до 40 мг в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории «медленных окислителей», серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6‑дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории «медленных окислителей», необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек

У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому, у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Тем не менее, если таким пациентам Тропиндол^® назначается в виде рекомендуемых 6‑дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.

Применение у пациентов с артериальной гипертонией

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией следует избегать применения Тропиндола^® в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.

Применение у пациентов с заболеваниями сердца

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводится лечение антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

Применение у детей

Отмечено, что у детей старше 2‑х лет переносимость Тропиндола^® была хорошей.

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется применение иных доз Тропиндола^®, или о том, что у них могут возникать какие-либо другие побочные реакции.

Применение в периоды беременности и лактации

Тропиндол^® не должен назначаться в период беременности, поскольку его применение у данного контингента пациентов не изучено.

Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко у человека, поэтому пациентки, принимающие Тропиндол^®, не должны кормить грудью.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

Данных о влиянии Тропиндола^® на способность водить автомобиль не имеется. Следует принимать во внимание существование таких побочных действий, как головокружение и усталость.

Капсулы по 0,005 г. По 5 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5 или 10 капсул в банку светозащитного стекла с треугольным венчиком, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту врача.

Производитель

АО «ВЕРОФАРМ»

Адрес производства: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14

Тел.: (4722) 21‑32‑26;

Факс: (4722) 21‑34‑71.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии от потребителей

АО «ВЕРОФАРМ»

Юридический адрес: Россия, 115088, г. Москва, 2‑й Южнопортовый проезд, д. 18, стр. 9, этаж 2.

Адрес принятия претензий: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14

Тел.: (4722) 21‑32‑26;

Факс: (4722) 21‑34‑71.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.