Одна таблетка кишечнорастворимая,

покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Натрия аминосалицилата дигидрат

(натрия пара-аминосалицилат дигидрат) — 1000,0 мг (1 г);

Вспомогательные вещества:

Крахмал прежелатинизированный, сорбитол E420, коповидон, магния стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия;

Оболочка:

Триэтилцитрат, АКРИЛ‑ИЗ 93А240027: метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид красный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4 R] E124, лак алюминиевый на основе индигокармина.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, капсуловидные. На изломе белого или почти белого цвета.

Абсорбция высокая — быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Достигает высоких концентраций в казеозных массах. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Максимальная концентрация (С_max) после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 50–60%. Основной путь метаболизма — ацетилирование. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% — в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Проникает в грудное молоко.

Противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия препарата лежит конкуренция с парааминобензойной кислотой (ПАБК) за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация (МПК) in vitro 1–5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

-        Гиперчувствительность, в том числе к другим салицилатам;

-        тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени);

-        декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

-        язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-        энтероколит в стадии обострения;

-        микседема в стадии декомпенсации;

-        эпилепсия;

-        детям до 3‑х лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Умеренно выраженная патология желудочно-кишечного тракта (при лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов).

Дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы.

Гипофункция щитовидной железы.

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко, при необходимости применения препарата на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5–2%) раствором натрия гидрокарбоната (пищевая сода).

Взрослым назначают по 9–12 г/сут в 3–4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) — 6 г/сут в 3–4 приема.

Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза составляет 4–6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Со стороны пищеварительной системы: ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. Редко — лекарственный гепатит (в том числе с летальным исходом).

Со стороны системы крови: редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B₁₂‑дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема), лихорадочная реакция, астматические явления (бронхоспазм), боли в суставах, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах оказывает противотиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, микседема.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение витамина B₁₂ (возможно развитие анемии).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

При применении гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тиреоидных и тиреотропного гормонов в крови.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения (нефротуберкулез) не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 1 г.

По 300 или 600 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками, изготовленные из полимерных материалов.

На банки наклеивают этикетки самоклеящиеся.

Банки помещают в коробку из картона с приложением инструкций по применению.

Отпуск для стационаров.

Владелец регистрационного удостоверения/предприятие, принимающее претензии от потребителей

ООО «Технология лекарств», Россия

141400, Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, стр. 31, пом. 21

Телефон: +7 (495) 225-62-00

Факс: +7 (495) 225-62-65

E-mail: info@drugsformulation.ru

Производитель

АО «Валента Фарм», Россия

141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2

Телефон: +7 (495) 933-48-62

Факс: +7 (495) 933-48-63

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.