Стрептомицина сульфат (в пересчете на стрептомицин) — 1,0 г

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 0,5–1,5 ч, величина максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения 1 г — 25–50 мкг/мл. Связь с белками плазмы — менее 10%. Распределяется во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие — в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3–0,39 л/кг.

Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизму не подвергается. Период полувыведения препарата (Т_1/2) у взрослых — 2–4 часа, у новорожденных — 5–8 часов, у детей более старшего возраста — 2,5–4 часа. Конечный Т_1/2 — более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью Т_1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности — до 100 часов, у больных с муковисцидозом — 1–2 часа, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus (используемых для промышленного производства) или других видов. Оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса — матричная РНК-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и как следствие этого возникают дефекты при считывании информации с ДНК, синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки.

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Francisella tularensis, Yersinia pestis, Calymmatobacterium granulomatis), некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.), умеренно активен в отношении Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.

Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании.

В комбинации с пенициллином или ванкомицином эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecalis или Streptococcus viridans.

Туберкулез различной локализации (в том числе туберкулезный менингит), венерическая гранулема, туляремия, бруцеллез, чума, эндокардит (в сочетании с бензил пенициллином), кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя).

Облитерирующий эндартериит, миастения, органические поражения VIII пары черепных нервов (предверно-улиткового или слухового нерва), тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности с азотемией и уремией, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), беременность, лактация (грудное вскармливание).

С осторожностью

Паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), хроническая сердечная недостаточность II–III ст., хроническая почечная недостаточность, дегидратация, склонность к кровоточивости, пожилой и детский возраст.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать, нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выводится с грудным молоком.

Внутримышечно. Разовая доза для взрослых при внутримышечном введений 0,5–1 г, суточная — 1–2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет — в суточной дозе 750 мг.

Для детей в возрасте до 3 месяцев — в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 месяцев — 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет — 20 мг/кг. Для детей до 13 лет и у подростков суточная доза — 15–20 мг/кг, но не более 500 мг/сут — для детей до 13 лет и 1 г/сут — для подростков. Максимальные дозы: детям в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сут; 3–4 года: разовая — 150 мг, суточная — 300 мг; 5–6 лет: разовая – 175 мг суточная — 350 мг; 7–9 лет: разовая — 200 мг, суточная — 400 мг; 9–14 лет: разовая — 250 мг, суточная — 500 мг.

При нетуберкулезной этиологии частота введения — 3–4 раза в сутки, продолжительность лечения — 7–10 дней. При лечении туберкулеза суточную дозу вводят в 1 прием, при плохой переносимости — в 2 приема, длительность лечения — 3 месяца и более. Для пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза — 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

Бактериальный эндокардит:

стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 недель: в первую неделю — по 1 г 2 раза в сутки; в течение второй недели — по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель;

энтерококковой этиологии — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 недель: в первые 2 недели — по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих четырех недель — по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности).

Туляремия — по 0,5–1 г 2 раза в сутки в течение 7–14 суток до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры.

Чума, бруцеллез — по 1 г 2 раза в сутки не менее 7–10 дней.

При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей — суточную дозу делят на 2–4 введения, длительность курса — минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней).

При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При клиренсе креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; при клиренсе креатинина от 40 до 50 мл/мин — не более 400 мг/сут.

Амблиопия, азотемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, потеря сознания, слабость, периферический неврит, неврит лицевого нерва (ощущение жжения в области лица или полости рта, парестезии), редко — нервно-мышечная блокада при одновременном введении с миорелаксантами (затруднение дыхания, ночные апноэ, остановка дыхания), нейротоксическое действие (подергивание мышц, парестезии, эпилептические припадки).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (шум в ушах, потеря слуха, звон, гудение или ощущение заложенности в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), вестибулярные и лабиринтные нарушения (дискоординация, головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, полиурия, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический отек, лихорадка.

Местные реакции: гиперемия и боль в месте введения.

Несовместим с другими нефро- и ототоксичными ЛС (в том числе с другими аминогликозидами, полимиксинами).

Снижает эффективность антимиастенических ЛС.

Проявляет синергизм при взаимодействии с бета-лактамными антибиотиками.

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение заложенности в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные лекарственные средства (ЛС), соли ионов кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.

1,0 г активного вещества во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически укупоренный резиновой пробкой, обжатый колпачком алюминиевым.

1, 5 или 10 флаконов в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «ПРОМОМЕД РУС» (ООО «ПРОМОМЕД РУС»),

Россия, 101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1.

Производитель:

ПАО «Биохимик», Россия

Юридический адрес:

Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Адрес места производства:

Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Телефон: (8342) 38-03-68

E-mail: oit@biohimic.ru,

www.biohimic.ru

Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направление претензий и рекламаций):

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия, 129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1

Тел. 8-495-640-25-28

Адрес эл. почты: reception@promo-med.ru

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.