В одном шприце (3 г геля) содержится:

Динопростона 0,5 мг;

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный безводный, триацетин.

Полупрозрачный вязкий гель.

Всасывание

После интрацервикального введения 0,5 мг максимальная концентрация динопростона в плазме крови достигается через 30–45 минут, после чего быстро снижается до нормы, независимо от уровня сократительной активности матки. Связывание динопростона с альбумином плазмы крови составляет 73%.

Распределение и метаболизм

Динопростон хорошо распределяется в организме матери.

ПГE₂ быстро метаболизируется с образованием 13,14‑дигидро‑15‑кето‑ПГE₂, который затем превращается в 13,14‑дигидро‑15‑кето‑ПГA₂. Динопростон полностью метаболизируется в организме: в значительной степени в легких, а затем печени и почках. В крови и моче обнаруживаются не менее 9 метаболитов ПГE₂.

Выведение

Динопростон и его метаболиты выводятся в основном почками, небольшие количества — через кишечник.

Динопростон или простагландин E₂ (ПГE₂) относится к классу ненасыщенных жирных кислот, синтезируемых в физиологических условиях в организме. Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, ускоряя ее созревание (размягчение, сглаживание и раскрытие), что соответствует характерным для нормально протекающих родов изменениям. Созревание шейки матки приводит к уменьшению сопротивления шейки матки с одновременным повышением сократительной активности миометрия и родоразрешению. Специфический механизм действия ПГE₂ при интрацервикальном применении еще до конца не изучен.

Динопростон способен также оказывать стимулирующее воздействие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, что иногда может вызывать тошноту и/или рвоту при назначении препарата для созревания шейки матки.

В больших дозах динопростон может вызывать снижение артериального давления (возможно из-за его действия на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов), а также повышение температуры тела; однако, эти эффекты не наблюдаются при использовании динопростона в дозах, рекомендованных для созревания шейки матки.

Стимуляция созревания шейки матки при наличии медицинских и акушерских показаний к индукции родовой деятельности при доношенной и близко к доношенной беременности.

-        Гиперчувствительность к простагландинам или любому другому компоненту препарата;

-        многоплодная беременность;

-        6 и более доношенных беременностей в анамнезе;

-        тетанус или гипертонус матки;

-        предлежание плаценты или сосудов;

-        если не произошло вставления головки плода;

-        хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение или гистеротомия);

-        трудные и/или травматичные роды (в анамнезе);

-        предшествующий дистресс плода;

-        клинический или анатомический узкий таз;

-        любые предлежания плода, кроме затылочного;

-        нарушения ритма сердечных сокращений плода;

-        акушерская ситуация, при которой предпочтительно хирургическое вмешательство;

-        выделения из родовых путей (в том числе кровянистые) неясной этиологии;

-        цервицит и вульвовагинит;

-        пельвиоперитонит;

-        заболевания сердца, легких, почек или печени в стадии обострения у матери;

-        вскрытие плодного пузыря (подтекание вод) любого генеза.

С осторожностью

Сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, нарушения функции печени и/или почек, бронхиальная астма, повышенное внутриглазное давление, эпилепсия, возраст женщины старше 35 лет, срок беременности более 40 недель.

Любая доза препарата, вызывающая продолжительное повышение тонуса матки, представляет определенный риск для эмбриона или плода. При доклинических исследованиях было установлено, что простагландин E₂ обладает эмбриотоксичностью и вызывает увеличение частоты возникновения скелетных аномалий.

Во время кормления грудью препарат не применяется.

Начальная доза: все содержимое шприца (0,5 мг динопростона в 3 г геля) с помощью прилагающегося катетера вводят в цервикальный канал чуть ниже уровня внутреннего зева. После введения препарата пациентка должна 10–15 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля.

Если ответ на начальную дозу препарата не достигнут, то препарат вводят повторно. Рекомендуемая повторная доза — 0,5 мг, а интервал от предыдущего введения — не менее 6 часов.

Необходимость дополнительного назначения определятся клинической ситуацией. Максимальная рекомендуемая доза за 24‑часовой период составляет 1,5 мг.

Инструкции по сборке шприца

Извлеките стерильный шприц и катетер из упаковки.

1.      Снимите с кончика шприца защитный колпачок.

2.      Вставьте колпачок в шприц, чтобы использовать его в качестве поршня.

3.      Плотно наденьте катетер на кончик шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.

Тетанические сокращения матки (увеличение частоты или продолжительности сокращений, гипертонус матки), разрыв матки, преждевременное вскрытие плодного пузыря, тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в спине, ощущение тепла во влагалище, реакции повышенной чувствительности, местное раздражение тканей/эритема, сыпь, транзиторные вазовагальные симптомы (приливы, дрожь, головная боль, головокружение), отслойка плаценты, эмболия околоплодными водами, сыпь, бронхиальная астма, бронхоспазм, чувство стеснения в груди.

Нарушения со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания у рожениц, стимулированного применением динопростона; лейкоцитоз.

Влияние на плод: дистресс‑синдром плода (изменения частоты сердцебиений плода), снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.

Динопростон усиливает действие окситоцина на матку, поэтому применять препарат одновременно с окситоцином не рекомендуется. Окситоцин можно применять только спустя 6–12 часов после введения динопростона.

Симптомы

Гипертонус матки, усиление и учащение сокращений матки, дистресс плода, снижение оценки состояния новорожденного по шкале Апгар ниже 7 баллов, сдавление плода, ацидоз плода, антенатальная/интранатальная гибель плода.

Лечение

Симптоматическое, при необходимости назначают кислород. Для прекращения гиперстимуляции матки и/или дистресса плода вводят внутривенно бета₂‑адреномиметики. При неэффективности — быстрое родоразрешение.

Только для использования в условиях стационара!

До назначения препарата необходимо оценить соответствие размеров головки плода и таза женщины.

При применении препарата следует проявлять осторожность, чтобы не допустить введение геля выше уровня внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможен гипертонус матки).

Во время применения препарата следует следить за процессом созревания и раскрытия шейки матки, осуществлять непрерывный мониторинг сократительной активности матки и состояния плода. При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических маточных сокращений необходимо наблюдение за сократительной активностью матки и состоянием плода в течение всего периода индуцированных родов. При развитии гипертонуса матки или усилении и учащении сокращений матки, а также при изменении частоты сердцебиений плода необходимо осуществлять мероприятия, направленные на обеспечение безопасности плода и матери. Следует помнить о возможности разрыва матки.

У женщин старше 35 лет с осложнениями, возникшими во время беременности, а также при сроке беременности более 40 недель существует повышенный риск послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания, поэтому применять динопростон у таких рожениц следует с осторожностью. Необходимо сразу после родов как можно раньше определить, не существует ли у пациенток риск развития фибринолиза.

Внутрицервикальное введение динопростона геля может привести к ятрогенному разрыву плодного пузыря, с последующей эмболией околоплодными водами.

Гель интрацервикальный 0,5 мг.

По 3 г геля в одноразовые шприцы из полиэтилена низкой плотности.

1 стерильный пластиковый катетер в пластиковой контурной ячейковой упаковке и 1 шприц, помещенные в пластиковую контурную ячейковую упаковку, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Инк., США

Адрес:

235 Ист 42‑ая Стрит, Нью‑Йорк, штат Нью‑Йорк, 10017, США

Производитель

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Бельгия

Адрес:

Рийксвег 12, 2870 Пюрс, Бельгия

Организация, принимающая претензии потребителя

ООО «Пфайзер Инновации», РФ

123112, г. Москва, Пресненская наб., д. 10, БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)

Телефон: +7 (495) 287-5000

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.