Препараты

Фентанил

Задать вопрос представителю Выбор лекарств

Фентанил

Государственный завод медицинских препаратов ФГУП (Россия)

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мкг/мл

Латинское название

Phentanylum

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

Фентанил* – 50 мкг

* в форме цитрата.

Вспомогательные вещества:

Лимонная кислота 5,35 мкг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила должна достигать 15 – 20 нг/мл. Связь с белками плазмы – 79 – 87 % . Клиренс составляет 400 – 500 мл/мин, период полувыведения – 10 – 30 мин, объем распределения – 60 – 80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Метаболизируется в печени ( N -дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится почками (75 % – в виде метаболитов и 10 % – в неизмененном виде) и с желчью (9 % – в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Фентанил – опиоидный анальгетик короткого действия. Подобно морфину и тримеперидину, фентанил является агонистом, главным образом, μ -опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), а также изменяет эмоциональную окраску боли.

По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При парентеральном введении оказывает быстрое обезболивающее действие. При внутривенном введении максимал ьный эффект развивается через 1– 3 мин и сохраняется в течение 15 – 20 мин; при внутримышечном введении максимальный эффект развивается через 3 – 10 мин, продолжительность действия составляет 1 – 2 ч.

Показания

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных.

Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о безопасности применения фентанила во время беременности недостаточно. При необходимости введения следует соотносить потенциальный риск для плода и возможную пользу для матери.

Фентанил проникает через плаценту, а дыхательный центр плода особо чувствителен к наркотическим анальгетикам, поэтому применение фентанила во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется. Однако если препарат все-таки был введен, для новорожденного необходимо иметь наготове антагонисты опиоидных рецепторов.

Фентанил проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч после введения фентанила.

Применение препарата детьми и взрослыми, имеющими хронические заболевания, возможно с осторожностью по абсолютным показателям и под особо тщательным наблюдением высококвалифицированного медицинского персонала в условиях специализированного стационара с целью своевременного выявления симптомов возможной передозировки и побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно. Дозы подбираются индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств и видом проводимого оперативного вмешательства.

Для премедикации вводят внутримышечно за 30 мин до операции в дозе 50 –100 мкг.

Для осуществления вводной анестезии вводят внутривенно в дозе 100 – 200 мкг. Для поддержания адекватного уровня анальгезии через каждые 10 – 30 мин вводят 50 – 150 мкг фентанила (в комбинации с дроперидолом).

Если миорелаксанты не используются и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания (при непродолжительных, внеполостных операциях), после нейролептика фентанил вводят в дозе 50 мкг в расчете на 10 – 20 кг массы тела, контролируя при этом спонтанное дыхание и сохраняя готовность к интубации и проведению искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В более высоких дозах (50 – 100 мкг/кг) фентанил применяют только при операциях на открытом сердце.

Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией фентанил (часто с нейролептиками) вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 25 – 50 мкг. При необходимости инъекции повторяют каждые 20 – 30 мин.

Для купирования острых болей – внутримышечно или внутривенно по 25 – 100 мкг отдельно или в комбинации с нейролептиками.

Детям только внутривенно. При спонтанном дыхании начальная доза – 3 – 5 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 мкг/кг; при вспомогательной ИВЛ начальная доза – 15 мкг/кг, повторная (дополнительная) – 1 – 3 мкг/кг.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (большие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра. Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.

Динитрогена оксид (закись азота) усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и глюкокортикостероидами фентанил следует применять в уменьшенных дозах.

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательного центра, апноэ, ригидность мышц, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: прекращение введения препарата, при гиповентиляции и апноэ назначают кислород, ИВЛ. При угнетении дыхания внутривенное введение специфического антагониста опиоидных рецепторов – налоксона в дозах от 0,4 мг до 2,0 мг; при отсутствии эффекта через 2 – 3 минуты введение налоксона повторяют; подержание дыхания. Возможно использование налорфина: 5 – 10 мг внутримышечно или внутривенно через каждые 15 мин до суммарной дозы 40 мг. Следует учитывать возможность развития синдрома отмены при введении налоксона или налорфина больным с зависимостью к морфину или фентанилу; в таких случаях дозы антагонистов следует увеличивать постепенно. Симптоматическая и поддерживающая терапия: введение миорелаксантов, при брадикардии – введение 0,5 – 1 мл 1 % раствора атропина.

Меры предосторожности

Миастения gravis , пожилой возраст, ослабленные пациенты, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, глюкокортикостероидов и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Особые указания

Фентанил должен применяться только высококвалифицированным персоналом в условиях специализированного стационара.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Возможное влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мкг/мл. Ампулы по 1 мл или 2 мл; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1, 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению, ножами ампульными или скарификаторами, если необходимы для ампул данного типа, в коробке из картона (для стационаров).

Условия отпуска из аптек

Препарат выпускается только для стационаров. Через розничную аптечную сеть не реализуется.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Государственный завод медицинских препаратов» (ФГУП «ГосЗМП»)

111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, дом 23;

Тел : (495) 673-0677; факс: (495) 673-7517

Электронная почта: goszmpl @ yandex . ru

Срок годности препарата Фентанил

4 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения препарата Фентанил

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.