Препараты
Сульфадиметоксин |
Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)
таблетки 500 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества
Сульфадиметоксина — 500 мг
Вспомогательные вещества
Крахмал картофельный — 35 мг
Аэросил — 1 мг
Кальция стеарат — 5 мг
Желатин — 9 мг
Фармакологическое действие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8–12 ч. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1 день и 0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, и в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом P450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и 75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83%.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
- Тонзиллит
- Гайморит
- Отит
- Дизентерия
- Воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные)
- Рожа
- Раневая инфекция
- Трахома
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, детский возраст до 3 лет и массой тела менее 20 кг.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день — 1–2 г, затем — по 0,5–1 г/сут.
Детям в 1 день — 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут.
Курс лечения — 7–10 дней.
Побочные действия
Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.
Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность.
Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает метаболизм циклоспорина.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Не является препаратом выбора первого ряда.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Авексима»
125384, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-45-28.
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел./факс: (34355) 3-60-90.
Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.
Срок годности препарата Сульфадиметоксин
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Сульфадиметоксин
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.