Polcortolone®

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

Триамцинолон 4 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный — 144,2 мг, магния стеарат — 1,8 мг, лактоза — 200,0 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской.

На одной стороне гравировка в виде окружности « О », на другой — «».

Всасывание

После приема внутрь легко всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 20–30%. Связь с белками плазмы крови — 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови — 2–5 часов, из тканей — 18–36 часов.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Действующее вещество препарата Полькортолон^® — триамцинолон является глюкокортикостероидным средством. Тормозит высвобождение интерлейкина‑1, 2, гамма‑интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета‑липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета‑эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в т. ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A₂, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен

Уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен

Повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен

Увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно‑кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо‑6‑фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно‑электролитный обмен

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, повышает их почечную экскрецию.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T‑ и B‑лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо‑ и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов‑1, 2; гамма‑интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолон в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.

Эндокринные заболевания

-        Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников;

-        врожденная гиперплазия надпочечников;

-        подострый тиреоидит.

Тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам терапии

-        Контактный дерматит;

-        атопический дерматит;

-        сывороточная болезнь;

-        реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

-        круглогодичный или сезонный аллергический ринит, резистентный к другим препаратам.

Заболевания опорно‑двигательного аппарата

-        Псориатический артрит;

-        анкилозирующий спондилоартрит;

-        острый и подострый бурсит;

-        эпикондилит;

-        острый тендовагинит;

-        посттравматический остеоартрит.

Ревматические заболевания

-        Острая ревматическая лихорадка;

-        ревматический миокардит;

-        ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях, резистентных к другим методам лечения);

-        ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона.

Системные заболевания соединительной ткани

-        Дерматомиозит;

-        системная красная волчанка;

-        мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;

-        системная склеродермия;

-        узелковый периартериит;

-        рецидивирующий полихондрит.

Дерматологические заболевания

-        Эксфолиативный дерматит;

-        герпетиформный буллезный дерматит;

-        тяжелый себорейный дерматит;

-        тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона);

-        грибовидный микоз;

-        пузырчатка;

-        тяжелый псориаз;

-        тяжелая форма экземы;

-        пемфигоид.

Гематологические заболевания

-        Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;

-        врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия;

-        анемия вследствие гипоплазии костного мозга;

-        вторичная тромбоцитопения у взрослых;

-        идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых

-        гемолиз.

Заболевания печени

-        Алкогольный гепатит с энцефалопатией;

-        хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

Онкологические заболевания

-        Лейкоз и лимфома у взрослых;

-        острый лейкоз у детей.

Неврологические заболевания

-        Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапии);

-        рассеянный склероз в период обострения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические воспалительные процессы)

-        Тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;

-        неврит зрительного нерва;

-        симпатическая офтальмия.

Заболевания органов дыхания

-        Бронхиальная астма, тяжелая форма;

-        бериллиоз;

-        Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами;

-        симптоматический саркоидоз;

-        молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);

-        аспирационный пневмонит.

При пересадке органов и тканей — предупреждение и лечение отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

-        Системные грибковые инфекции;

-        повышенная чувствительность к триамцинолону или другим компонентам препарата;

-        детский возраст до 3‑х лет (для данной лекарственной формы);

-        вакцинация, в частности, прививками, содержащими живые вирусы;

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, хронический гепатит, гипотиреоз, гипертиреоз, эзофагит, гастрит, язвенный колит, психоз или психоневроз, иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ‑инфицирование), заболевания сердечно‑сосудистой системы, в т. ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром), системный остеопороз, ожирении III–IV степень), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), беременность, период грудного вскармливания, применение у пациентов пожилого возраста.

Беременность

Препарат Полькортолон^® следует с осторожностью применять при беременности, поскольку исследования на животных указывают на тератогенное действие триамцинолона (в первые 3 месяца применения), а данные по безопасности применения триамцинолона при беременности у человека отсутствуют.

При длительном применении препарата Полькортолон^® нельзя исключить нарушение внутриутробного развития. При применении триамцинолона в последнем триместре беременности существует опасность развития атрофии надпочечников у плода. Как и все глюкокортикостероиды (ГКС), триамцинолон не следует применять во время беременности, если это не является критически необходимым. Преднизолон (или преднизон) должен быть предпочтительнее всех других ГКС, в частности фторированных, с учетом его низкой способности проникать через плацентарный барьер. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости немедленно сообщить врачу в случае предполагаемой или наступившей беременности.

Период грудного вскармливания

ГКС проникают в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания во время терапии препаратом Полькортолон^® необходимо оценить соотношение польза/риск.

Дозу препарата Полькортолон^® подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Рекомендовано применять лекарственный препарат 1 раз в сутки утром, в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных ГКС. Однако в некоторых случаях может требоваться более частый прием препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет:

-        от 4 до 48 мг в сутки в 1 или несколько приемов.

Дети:

-        0,1–0,5 мг/кг массы тела в сутки в 1 или несколько приемов.

В случае пропуска дозы необходимо принять лекарственный препарат как можно скорее либо, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу не восполняют.

Не следует принимать двойную дозу сразу.

Полькортолон^® следует применять в минимально эффективных дозах. При необходимости дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Нежелательные реакции классифицируются по органам и системам.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Лимфопения, моноцитопения, полиглобулия и эозинопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания, анафилактический шок.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Задержка роста и полового развития у детей (при длительной терапии), снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко‑Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Порфирия, повышение сывороточной концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения психики

Маниакально‑депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления с отеком зрительного нерва, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

Задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва (глаукома¹), склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, прогрессирование трофических нарушений при язве роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов триамцинолона в камерах глаза), центральная серозная хориоретинопатия, нечеткость зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сердца

Аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или прогрессирование хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии.

У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов

Повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, васкулит, отеки стоп или ног.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Снижение тембра голоса, раздражение и сухость слизистой оболочки полости рта и глотки, боль в горле.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, «стероидная» язва желудка и/или 12‑перстной кишки, кровотечение и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

«Стероидные» угри, подкожные кровоизлияния, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия кожи, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение, стрии, телеангиоэктазия и истончение кожи, гипер‑ или гипопигментация, кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом), аваскулярный некроз, периоральный дерматит (розацеа), гипертрихоз.

Нарушения со стороны скелетно‑мышечной и соединительной ткани

«Стероидная» миопатия, остеонекроз, остеопороз² (максимальная потеря костной ткани происходит в начале терапии и в основном затрагивает губчатую (трабекулярную) костную ткань), замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), снижение мышечной массы (атрофия), разрыв сухожилий, асептический некроз головки бедра и плеча, патологические переломы длинных костей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нарушения менструального цикла, импотенция, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.

Лабораторные и инструментальные данные

Лейкоцитоз (более 20000/мм³) без признаков воспаления или неопластического процесса.

¹ Воздействие системных ГКС на уже существующую глаукому обычно слабое, «стероидная» глаукома чаще развивается через год или более на фоне системного применения ГКС.

² Для профилактики остеопороза необходимо применять минимальные эффективные дозы ГКС, а при возможности — формы для наружного применения.

Сердечные гликозиды:

-        повышение риска развития нарушений сердечного ритма и токсичности сердечных гликозидов, связанной с гипокалиемией.

Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид:

-        ускоряют метаболизм глюкокортикостероидов (за счет индукции микросомальных ферментов) и ослабляют их действие.

Антигистаминные препараты:

-        ослабляют действие триамцинолона, способствуют повышению внутриглазного давления.

Амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы:

-        возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, застойной сердечной недостаточности.

Парацетамол:

-        гипернатриемия, периферические отеки, увеличение выведения кальция, риск развития гипокальциемии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола.

Анаболические стероиды, андрогены:

-        повышение риска развития периферических отеков, акне; применять с осторожностью, особенно при наличии заболеваний печени и сердца.

Пероральные контрацептивны, содержащие эстрогены:

-        увеличение концентрации глобулинов, связывающих глюкокортикостероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение периода полувыведения, усиление действия триамцинолона.

Холиноблокаторы, в основном атропин:

-        повышение внутриглазного давления.

Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа:

-        уменьшение, а у некоторых пациентов увеличение эффективности этих препаратов; доза должна быть определена на основании протромбинового времени; повышение риска образования язв развития язвенной болезни желудка и желудочно-кишечного кровотечения.

Трициклические антидепрессанты:

-        могут усиливать психические расстройства, связанные с применением триамцинолона. Не следует применять их для лечения данных нарушений.

Гипогликемические препараты для приема внутрь, инсулин:

-        снижение гипогликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови; может быть необходимо проведение коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы:

-        изменение функции щитовидной железы, может потребоваться изменение дозы или прекращение приема антитиреоидного препарата или гормона щитовидной железы.

Мочегонные препараты:

-        ослабление действия диуретиков (калийсберегающих), гипокалиемия.

Слабительные средства:

-        ослабление действия, гипокалиемия.

Эфедрин:

-        может ускорять метаболизм глюкокортикостероидов, может потребоваться изменение дозы триамцинолона.

Иммунодепрессанты:

-        повышение риска развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

Изониазид:

-        снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием; может потребоваться изменение дозы.

Мексилетин:

-        ускорение метаболизма мексилетина и снижение его концентраций в плазме крови.

Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, возможно приведет к увеличению риска возникновения системных нежелательных реакций. Следует избегать одновременного применения, за исключением ситуаций, когда польза применения превышает риск возникновения системных нежелательных реакций глюкокортикостероидов, в этом случае пациенты должны находиться под наблюдением на предмет системных эффектов глюкокортикостероидов.

Препараты, блокирующие нервно‑мышечную проводимость (деполяризующие миорелаксанты):

-        гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может усиливать блокаду синапсов, увеличивая продолжительности нервно‑мышечной блокады.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, алкоголь:

-        ослабление действия, повышение риска развития язвенной болезни и желудочно‑кишечного кровотечения.

Препараты и пища, содержащие натрий:

-        периферические отеки, повышение артериального давления. Может потребоваться ограничение натрия в диете и применения лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; при применении глюкокортикостероидов иногда требуется дополнительное введение натрия.

Вакцины, содержащие живые вирусы:

-        в период применения иммунодепрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний, снижение выработки антител; одновременное применение не рекомендуется.

Другие вакцины:

-        увеличение риска развития неврологических осложнений и снижение выработки антител. Поэтому ГКС не следует применять за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

Фолиевая кислота:

-        увеличение потребности организма в этом веществе.

Симптомы

Тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия, синдром Иценко‑Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение

Симптоматическое, на фоне постепенной отмены препарата.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ неэффективен.

До начала и во время терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы крови, содержание электролитов в плазме крови.

Применение препарата при острых вирусных инфекциях (опоясывающий лишай, Herpes Simplex, герпетический кератит), хроническом активном вирусном гепатите B, полиомиелите, системных микозах, паразитарных инвазиях, туберкулезе в анамнезе (возможна реактивация заболевания) возможно только по строгим показаниям и на фоне применения специфической противомикробной или противовирусной терапии.

Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии ГКС. Иммунизация инактивированными вирусами или бактериальными вакцинами на фоне применения ГКС не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому подобные препараты не следует применять за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

Следует соблюдать осторожность в случае контакта пациента, получающего лечение ГКС, с пациентами с ветряной оспой, корью и другими контагиозными заболеваниями, т. к. возрастает риск заболевания вышеперечисленными инфекционными заболеваниями при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация.

Необходимо проводить специфическую терапию на фоне применения (только по строгим показаниям) препарата Полькортолон^® у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, тяжелым остеопорозом, неконтролируемой артериальной гипертензией или сахарным диабетом, психическими расстройствами, узко‑ и широкоугольной глаукомой, язвенным поражением или травмой роговицы.

Осторожность необходима у пациентов после операций и переломов костей, поскольку ГКС могут замедлить заживления ран и переломов.

Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Применение препарата Полькортолон^® может изменять показатели кожных аллергических проб на гиперчувствительность.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под тщательным наблюдением лечащего врача.

Нарушение зрения

Возможно появление нарушения зрения при системном и местном применении ГКС. При появлении нечеткости зрительного восприятия или других нарушений зрения следует рассмотреть возможность консультации врача‑офтальмолога, чтобы исключить такие причины, как катаракта, глаукома или редкие заболевания глаз, например, центральная серозная хориоретинопатия (CSCR), о которых сообщалось после системного и местного применения ГКС.

При длительном применении препарата рекомендуется осмотр врача‑офтальмолога каждые 3 месяца.

Вторичная недостаточность коры надпочечников развивается на фоне терапии ГКС и сохраняется в зависимости от дозы и продолжительности терапии в течение нескольких месяцев, а в отдельных случаях и до 1 года после прекращения терапии.

У пациентов, подвергающихся воздействию стресса (хирургическое вмешательство, дорожно‑транспортное происшествие и т. д.), следует рассмотреть вопрос о повышении дозы ГКС.

Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение при применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и у пациентов с острой язвенным колитом, дивертикулитом, недавно сформированным анастомозом кишечника (из‑за риска развития перфорации кишечника).

Возможно маскирование симптомов перфорации стенок желудка или кишечника, перитонита.

При проведении допинга‑контроля на фоне терапии ГКС возможен ложноположительный результат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения, судорог, дезориентации, заторможенности, галлюцинаций при применении препарата Полькортолон^® пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.

Таблетки 4 мг.

По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. фольги.

2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Наименование и адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения лекарственного препарата

АО «Адамед Фарма»

ул. М. Адамкевича 6А, 05–152 Чоснув, Польша

Производитель

АО «Адамед Фарма»

ул. Маршала Юзефа Пилсудского 5, 95–200 Пабянице, Польша

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Адамед Раша»

125047, г. Москва, Лесной 4‑й пер., д. 4

Тел.: +7 (495) 225‑86‑26

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.