Препараты
Диклофенак |
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Индия)
раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 25 мг
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 50 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике, | 1 табл. |
диклофенак | 25 мг |
50 мг | |
вспомогательные вещества: крахмал; кальция фосфат двузамещенный; магния стеарат; тальк очищенный; поливинилпирролидон К 30; индорезин; целлюлозы ацетат; диэтилфталат; понсо 4R лак; кармуазиновый лак; титана диоксид; оксид железа желтый; оксид железа красный |
в контурной ячейковой упаковке 5, 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок.
Раствор для внутримышечного введения | 1 амп. |
натрия диклофенак | 75 мг |
вспомогательные вещества: бензиловый спирт; вода стерильная для инъекций |
в ампулах по 3 мл; в пачке картонной 10 ампул.
АТХ
M01AB05 Диклофенак
Фармакологическая группа
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
G43 Мигрень
H60 Наружный отит
H60.9 Наружный отит неуточненный
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H66.9 Средний отит неуточненный
H92.0 Оталгия
J01.9 Острый синусит неуточненный
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
K08.8.0* Боль зубная
K62.8.1* Проктит
M00-M25 Артропатии
M02.3 Болезнь Рейтера
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M10.9 Подагра неуточненная
M13.9 Артрит неуточненный
M15-M19 Артрозы
M19 Другие артрозы
M19.9 Артроз неуточненный
M35.3 Ревматическая полимиалгия
M45 Анкилозирующий спондилит
M47.9 Спондилез неуточненный
M54.1 Радикулопатия
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M54.9 Дорсалгия неуточненная
M60 Миозит
M65 Синовиты и тендосиновиты
M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N70 Сальпингит и оофорит
N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
N94.6 Дисменорея неуточненная
R07.0 Боль в горле
R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
R50.0 Лихорадка с ознобом
R51 Головная боль
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.0 Острая боль
R52.9 Боль неуточненная
R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
R68.8.0* Синдром воспалительный
Характеристика
НПВС.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Цвет таблетки на изломе — от белого до бледно-желтого.
Таблетки по 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Цвет таблетки на изломе — от белого до бледно-желтого.
Раствор для инъекций 75 мг/3 мл: прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза ПГ и миграции лейкоцитов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие препарата Диклофенак приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов, и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента. При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Инъекционная форма препарата особенно показана для назначения в начальных периодах терапии воспалительно-дегенеративных ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другой этиологии.
Фармакокинетика
При назначении таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пища замедляет скорость всасывания, однако количество всасываемого активного вещества не меняется.
Cmax препарата в плазме крови при приеме внутрь таблеток Диклофенак в разовой дозе 50 мг достигается через 2 ч после приема и составляет 1,5 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
99,7% активного вещества препарата связывается с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином (99,4%).
Активное вещество препарата Диклофенак проникает в синовиальную жидкость: здесь Cmax препарата отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения препарата из синовиальной жидкости 3–6 часов. Таким образом, его концентрация в полости сустава начинает превышать концентрацию препарата в плазме только через 4–6 ч после его приема внутрь и остается более высокой в течение 12 ч.
Примерно 50% активного вещества препарата Диклофенак метаболизируется в печени при «первом» прохождении.
T1/2 — 1–2 ч. Приблизительно 60% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками; менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Не обнаружено значительных различий фармакокинетических параметров препарата Диклофенак в зависимости от возраста.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника:
ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
остеоартрит;
спондилоартрит;
ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
острый подагрический артрит;
посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление;
болевые и/или воспалительные синдромы в гинекологии;
инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа, протекающие с выраженными болевыми ощущениями (Диклофенак применяют, как симптоматическое средство).
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или какому-либо вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата Диклофенак;
анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
нарушения кроветворения неясного генеза;
детский возраст до 6 лет;
беременность (III триместр);
лактация;
повышенная чувствительность к сульфитам (для инъекционного раствора).
детский возраст до 15 лет — таблетки по 50 мг, до 18 лет — раствор для инъекций.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Таблетки — внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым, в начальной суточной дозе — 100–150 мг. Суточная доза обычно распределяется на 2–3 приема.
Инъекции назначают, как правило, в дозе 75 мг (1 амп. по 3 мл) в сутки. Раствор препарата Диклофенак вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы; для этих целей используют стандартную иглу для в/м инъекций.
В тяжелых случаях (например колики различного происхождения), как исключение допускается использование 2 амп. в сутки. В таких случаях необходимо помнить, что следующую инъекцию необходимо проводить в другую ягодицу.
Также можно комбинировать назначение препарата Диклофенак в инъекциях (1 амп. 75 мг/3 мл в сутки) с препаратом Диклофенак в таблетках. Общая суточная доза этих двух лекарственных форм должна составлять 150 мг. Диклофенак в инъекциях рекомендуется вводить не более 2–3 дней подряд, после чего переходить на таблетки.
Детям: препарат назначают в суточной дозе 1–2 мг/кг массы тела; эту дозу разделяют на 2–3 приема в зависимости от выраженности симптомов.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: возможны боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. В крайне редких случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой ЖКТ, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, рвотой.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружения, редко — утомляемость. В крайне редких случаях возможны нарушения памяти, ориентации, зрения, слуха; расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические: возможна кожная сыпь; редко — крапивница. Описаны отдельные редкие случаи буллезных высыпаний, экземы, полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона; синдром Лайелла, эритродермия, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны почек: отмечены единичные случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза; гематурия, протеинурия.
Со стороны периферической крови: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Аллергические реакции: редко — приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию).
Местно: редко отмечается болезненность и уплотнение в местах инъекции; в исключительных случаях — развитие абсцесса и некроза мягких тканей.
Прочие: редко — отеки. Отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей за грудиной, артериальной гипертензии.
Взаимодействие
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратами, содержащими эти вещества. Одновременное применение препарата Диклофенак с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.
Диклофенак, как и другие НПВС, может уменьшить диуретический эффект «петлевых» диуретиков; а также снизить гипотензивное действие антигипертензивных средств.
Одновременное применение препарата Диклофенак с другими НПВС, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении препарата Диклофенак и антикоагулянтов. Имеются отдельные сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, применивших Диклофенак одновременно с противодиабетическими препаратами.
Следует соблюдать осторожность при применении НПВС менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. уровень его в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. При назначении препарата Диклофенак с циклоспорином возможно повышение токсичности последнего.
Передозировка
Симптомы: возможно возникновение гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ или угнетения дыхания.
Лечение: специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее прекратить всасывание препарата из ЖКТ. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано, ввиду того, что НПВС в большой степени связываются с белками сыворотки и обладают экстенсивным метаболизмом.
Срок годности препарата Диклофенак
раствор для внутримышечного введения, ампула: 3 года
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, блистер: 3 года
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Диклофенак
раствор для внутримышечного введения, ампула: При температуре ниже 30 °C
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, блистер: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.