Медомекси^®

Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты, другие нейротропные средства, другие сердечно-сосудистые средства,

 

Состав и форма выпуска:

раствор для в/в и в/м введения 1 мл: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг, вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг вода для инъекций — до 1 мл.

в ампулах из нейтрального стекла по 2 или 5 мл (в комплекте с ножом ампульным или скарификатором или без него). В упаковках контурных пластиковых (поддонах) или в упаковках контурных ячейковых 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 контурных ячейковых упаковки (в комплекте с ножом ампульным или скарификатором) или в коробках картонных по 20, 50 или 100 упаковок контурных ячейковых (в комплекте с ножом ампульным или скарификатором). При упаковке ампул с кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.

 

Описание лекарственной формы

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

 

Характеристика
Препарат Медомекси относится к гетероароматическим антиоксидантам.

 

Фармакологическое действие: антиоксидантное.

 

Фармакокинетика.

При в/м введении препарата в дозе 400–500 мг величина Cmax препарата в плазме крови составляет 2,5–4 мкг/мл, Tmax — 0,3–0,58 ч. Быстро распределяется в органах и тканях.

 

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов, в т.ч. 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин) и глюкуронконъюгаты; один из метаболитов обладает фармакологической активностью.

 

T1/2 и среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0,7–1,3 ч.

 

Препарат выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве (0,3% за 12 ч) — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

 

Фармакодинамика

Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

 

Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

 

Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания, умственную деятельность и работоспособность; оказывает противосудорожное действие; проявляет антигипоксические свойства; ослабляет токсическое действие алкоголя.

 

Показания препарата

• острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• вегето-сосудистая дистония;
• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
• легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза;
• возрастное снижение когнитивных функций у лиц пожилого возраста (расстройства памяти, ориентации, концентрации внимания);
• астенические состояния (под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов);
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

 

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• острая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность;
• период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных);
• детский возраст.
• С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе.

 

Побочные действия препарата

При парентеральном введении (особенно при в/в струйном): сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, ощущение разливающегося тепла во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).

 

Взаимодействие
Препарат Медомекси совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.

 

Передозировка

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость). При в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.

Лечение: при развитии бессонницы (сонливости) лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД (после в/в введения) — назначение гипотензивных ЛС под контролем АД.

 

Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно).

Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня — в/в капельно, по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м, по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10–14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует назначать в/в струйно или капельно, в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем — в/м, по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м, в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях, возрастном снижении когнитивных функций и тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.

При вегето-сосудистой дистонии, астенических состояниях, невротических и неврозоподобных состояниях — в/м, по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в, в дозе 50–300 мг в сутки на протяжении 7–14 дней.

Особые указания
Влияние на способность водить машину и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата Медомекси
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Медомекси
3 года.