Препараты
Мальтофер®
Латинское название препарата Мальтофер®
Maltofer®
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
| Раствор для внутримышечного введения | 1 мл |
| железо в виде полимальтозного комплекса гидроксида железа (III) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: гидроксид натрия; кислота хлористоводородная; вода для инъекций |
в ампулах из стекла I типа по 2 мл; в пачке картонной 5 ампул.
Описание лекарственной формы
Раствор коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит железа.
Фармакокинетика
После в/м введения, железа (III)-гидроксид полимальтозат в виде активного ингредиента абсорбируется главным образом печенью. Там он включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа у пациентов, для которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальтофер®раствор для внутримышечных инъекций не оказывает воздействия на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.
После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Cmax железа достигается примерно через 24 ч после инъекции. Из плазмы макромолекулярный комплекс попадает в ретикулоэндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, гидроокись железа и полимальтозу. Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления или выводится в неизмененном виде.
В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительное его количество попадает в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.
Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет.
Хорошо известно, что включение железа в протопорфирин зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого уровня гемоглобина и уменьшается по мере нормализации уровня гемоглобина.
Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.
Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III)-гидроксид полимальтозата неизвестны. Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при в/в введении препарата Мальтофер® в виде раствора для в/м инъекций, составила более 2500 мг/кг Fe, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.
Показания препарата Мальтофер®
лечение дефицита железа в случае недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности перорального приема железосодержащих препаратов (например у лиц, которые не переносят или не отвечают на терапию пероральными препаратами железа, больных, страдающих мальабсорбцией или не согласных длительно и регулярно применять пероральные препараты железа, пациентов с заболеваниями ЖКТ (язвенный колит), у которых препараты железа для приема внутрь могут спровоцировать обострение заболевания;
Мальтофер® раствор для внутримышечных инъекций вводится только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например измерением уровня ферритина сыворотки, гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).
Введение детям до 4-месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта.
Противопоказания
гиперчувствительность;
анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая, мегалобластная, вызванная недостаточностью витамина B12);
нарушения эритропоэза;
гипоплазия костного мозга;
избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);
нарушение утилизации железа (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);
синдром Ослера-Рандю-Вебера;
хронический полиартрит;
бронхиальная астма;
инфекционные болезни почек в острой стадии;
неконтролируемый гиперпаратиреоз;
декомпенсированный цирроз печени;
инфекционный гепатит;
I триместр беременности;
использование для в/в введения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность — категория С. Экспериментальное изучение репродукции, а также контролируемые исследования у беременных женщин с данным препаратом не проводились. Таким образом препарат в ампулах может применяться лишь в тех случаях, когда результат лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместрах.
В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у вскармливаемых детей.
Побочные действия препарата Мальтофер®
В редких случаях возможны боль в суставах, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, расстройства ЖКТ, тошнота, рвота, которые лечатся симптоматически.
Очень редко могут развиться аллергические или анафилактические реакции.
Неверная техника введения может привести к окрашиванию кожи, появлению болезненности, воспаления в месте инъекции.
Взаимодействие
Ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты. Не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами (уменьшается всасывание железа из ЖКТ). Поэтому лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее чем через 1 нед после последней инъекции.
Передозировка
Симптомы: на сегодняшний день о случаях передозировки железа не сообщалось. Передозировка может вызвать острое перенасыщение железом, которое проявляется симптомами гемосидероза. Хронический избыток железа приводит к развитию гемохроматоза. Это может произойти при постановке ошибочного диагноза железодефицитной анемии в случае устойчивой к лечению анемии.
Лечение: гемохроматоз необходимо лечить как талассемию (в/в введением дефероксамина). При введении Мальтофера® в слишком высоких дозах комплекс не может быть выведен из организма при помощи гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль уровня ферритина сыворотки может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа.
Способ применения и дозы
В/м. Перед первым введением необходимо провести внутримышечный тест: взрослым — 1/4–1/2 дозы (25–50 мг железа), детям — 1/2 суточной дозы; при отсутствии побочных реакций в течение 15 мин вводят оставшуюся часть начальной дозы. Дозировка подбирается и рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:
Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг × (нормальный уровень Hb − уровень Hb больного), г/л × 0,24* + железо запасов, мг.
При массе тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела.
При массе тела выше 35 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.
*Фактор 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (содержание железа в гемоглобине = 0,34%; объем крови = 7% от массы тела; фактор 1000 = перевод из г в мг).
Общее количество ампул для введения = общий дефицит железа (мг)/100 мг (см. табл.).
Таблица
Общее количество ампул для введения
| Масса тела, кг | Общее количество ампул для введения | |||
| Hb 60 г/л | Hb 75 г/л | Hb 90 г/л | Hb 105 г/л | |
| 5 | 1,5 | 1,5 | 1,5 | 1 |
| 10 | 3 | 3 | 2,5 | 2 |
| 15 | 5 | 4,5 | 3,5 | 3 |
| 20 | 6,5 | 5,5 | 5 | 4 |
| 25 | 8 | 7 | 6 | 5,5 |
| 30 | 9,5 | 8,5 | 7,5 | 6,5 |
| 35 | 12,5 | 11,5 | 10 | 9 |
| 40 | 13,5 | 12 | 11 | 9,5 |
| 45 | 15 | 13 | 11,5 | 10 |
| 50 | 16 | 14 | 12 | 10,5 |
| 55 | 17 | 15 | 13 | 11 |
| 60 | 18 | 16 | 13,5 | 11,5 |
| 65 | 19 | 16,5 | 14,5 | 12 |
| 70 | 20 | 17,5 | 15 | 12,5 |
| 75 | 21 | 18,5 | 16 | 13 |
| 80 | 22,5 | 19,5 | 16,5 | 13,5 |
| 85 | 23,5 | 20,5 | 17 | 14 |
| 90 | 24,5 | 21,5 | 18 | 14,5 |
Дозировка: взрослым — 1 амп. ежедневно (2 мл = 100 мг железа); детям — дозировка определяется в зависимости от массы тела.
Максимально допустимые суточные дозы: детям массой тела до 5 кг — 1/4 амп. (0,5 мл = 25 мг железа), от 5 до 10 кг — 1/2 амп. (1 мл = 50 мг железа); взрослым — 2 амп. (4 мл = 200 мг железа). Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным. Если ответная реакция со стороны гематологических параметров (например увеличение уровня гемоглобина примерно на 0,1 г/дл в сутки) отсутствует через 1–2 нед, первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное число ампул.
Техника инъекции (см. рисунки):
Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой — в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы:
a) длина иглы должна быть не менее 5–6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше;
b) в соответствии с рекомендациями Ferdinand Hochstetter, место инъекции определяется следующим образом (см. рисунок 1): по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, зафиксировать точку A. Если больной лежит на правом боку, расположить средний палец левой руки в точке A. Отставить указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев является местом инъекции (см. рисунок 2). Инструменты дезинфицируются обычным методом;
c) прежде чем ввести иглу, необходимо сдвинуть кожу примерно на 2 см (см. рисунок 3) для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи;
d) расположить иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под бóльшим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (см. рис. 4);
e) после инъекции медленно извлечь иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно на 5 мин;
f) после инъекции больному необходимо подвигаться.
Особые указания
Перед использованием ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Использовать можно лишь ампулы без осадка и повреждений.
Препарат Мальтофер® в виде раствора для внутримышечных инъекций следует вводить немедленно.
Мальтофер® в виде раствора для внутримышечных инъекций не следует смешивать с другими терапевтическими препаратами.
Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение адреналина. Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.
Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные эффекты, возникающие у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.
Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.
У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.
Влияние на управление автомобилем и работу с механизмами. Маловероятно.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Мальтофер®
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.