1 ампула (2 мл) содержит:

Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30–60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (T_1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71–76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N‑оксид, N‑глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N‑оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы, введенной внутривенно.

АКУПАН^®-БИОКОДЕКС является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N‑метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м‑холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

-     Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

-     Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

-     Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

-     Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.

-     Риск развития острой глаукомы.

-     Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «беременность и период грудного вскармливания»).

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат АКУПАН^®-БИОКОДЕКС противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: АКУПАН^®-БИОКОДЕКС следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение: АКУПАН^®-БИОКОДЕКС следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: АКУПАН^®-БИОКОДЕКС можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата АКУПАН^®-БИОКОДЕКС и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата АКУПАН^®-БИОКОДЕКС, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и редкие (>1/10000, <1/1000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения психики

Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: сонливость.

Частые: головокружение.

Редкие: судороги.

Частота неизвестна: кома.

Нарушения со стороны сердца

Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, рвота.

Частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частые: повышенная потливость.

Редкие: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные ниже, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.

При приеме препарата АКУПАН^®-БИОКОДЕКС могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H₁‑гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Следует соблюдать осторожность:

-     При печеночной недостаточности

-     При почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений)

-     У пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»)

-     У пациентов пожилого возраста лечение препаратом АКУПАН^®-БИОКОДЕКС не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

При применении препарата АКУПАН^®-БИОКОДЕКС существует риск возникновения лекарственной зависимости.

АКУПАН^®-БИОКОДЕКС не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом АКУПАН^®-БИОКОДЕКС, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

АКУПАН^®-БИОКОДЕКС не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Во время лечения препаратом АКУПАН^®-БИОКОДЕКС не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.

По 2 мл в ампулы бесцветного прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома и кодировочной полосой синего цвета. По 5 ампул на пластиковом поддоне, вместе с инструкцией по медицинскому применению — в пачку картонную.

Отпускают по рецепту.

Производство готовой лекарственной формы и фасовка

ДЕЛЬФАРМ ТУР,

Улица Поль Ланжевен, 37170 Шамбре-ле-Тур, Франция

Вторичная упаковка

ДЕЛЬФАРМ ТУР,

Улица Поль Ланжевен, 37170 Шамбре-ле-Тур, Франция

или

ЗАО «ОРТАТ»,

157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново.

Выпускающий контроль качества

БИОКОДЕКС, 1, авеню Блез Паскаль, 60000 Бове, Франция

или

ЗАО «ОРТАТ»,

157092, Россия, Костромская обл., Сусанинский р-н, с. Северное, мкр-н Харитоново.

Владелец регистрационного удостоверения

БИОКОДЕКС,

7, авеню Галльени, 94250 Жантини, Франция.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «БИОКОДЕКС»,

119049, г. Москва, пер. Якиманский, д. 6, стр. 1.

Тел.: +7 (495) 783-26-80

E-mail: phv@biocodex-corp.ru

Адрес в сети Internet: www.biocodex.ru

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.