1 таблетка содержит:

Дозировка 0,1 мг: белая круглая плоская таблетка с фаской и риской, с одной стороны.

Дозировка 0,2 мг: белая круглая плоская таблетка с фаской и риской, с одной стороны.

Всасывание

Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 0,16%. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции на 40%. Десмопрессин начинает определяться в плазме крови через 15–30 минут после приема, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т_Cmax) составляет 1–1,5 часа.

Распределение

Объем распределения (V_d) составляет 0,2–0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Десмопрессин метаболизируется в почках.

Выведение

Выводится почками, частично в неизменном виде, частично подвергнутый ферментативному расщеплению. Период полувыведения (Т_1/2) при приеме внутрь составляет 2–3 часа.

Десмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина, с выраженным антидиуретическим действием. Десмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирование L-цистеина и замещение 8‑L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения приводят в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью к менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов. В отличие от вазопрессина действует более длительно и не вызывает повышения артериального давления (АД). Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных извитых канальцев нефрона для воды и повышает ее реабсорбцию.

Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению ночной полиурии. После приема внутрь антидиуретический эффект наступает уже через 15 минут. Максимальный антидиуретический эффект при приеме внутрь наступает через 4–7 часов. Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1–0,2 мг — до 8 часов, в дозе 0,4 мг — до 12 часов.

·      Несахарный диабет центрального генеза.

·      Первичный ночной энурез у детей старше 5 лет.

·      Никтурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря), в качестве симптоматической терапии.

·      Повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата.

·      Привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа).

·      Известная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретических средств.

·      Гипонатриемия, в том числе в анамнезе (концентрация ионов натрия в плазме крови ниже 135 ммоль/л).

·      Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин).

·      Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона.

·      Детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и до 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза).

·      Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

·      Возраст 65 лет и старше (при применении препарата для симптоматической терапии никтурии).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (КК более 50 мл/мин), фиброзе мочевого пузыря, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с бронхиальной астмой, эпилепсией и мигренью в анамнезе (в случае необходимости следует снизить дозу препарата).

С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) при применении препарата для лечения несахарного диабета, в связи с высоким риском развития побочных эффектов (в том числе задержка жидкости, гипонатриемия). Если решение о лечении десмопрессином принято, то до назначения, через 3 дня после начала приема и при каждом увеличении дозы следует определять концентрацию натрия в плазме крови и контролировать состояние пациента.

Беременность

При применении десмопрессина беременных женщин с несахарным диабетом не отмечалось негативного влияния на течение беременности, на состояние здоровья беременной, плода и новорожденного. Препарат Натива^® в период беременности следует применять только после тщательной оценки пользы и риска. Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в период беременности требует тщательного медицинского наблюдения, рекомендуется проводить регулярный контроль артериального давления.

Период грудного вскармливания

Как показали исследования, количество десмопрессина, попадающего в организм новорожденного с грудным молоком женщины, принимающей высокие дозы десмопрессина, значительно меньше того, которое способно повлиять на его диурез.

Внутрь.

Оптимальную дозу десмопрессина подбирают индивидуально. Препарат Натива^® следует принимать спустя некоторое время после еды, так как прием пищи может повлиять на абсорбцию препарата и его эффективность.

Несахарный диабет центрального генеза

Рекомендуемая начальная доза для детей старше 4 лет и взрослых составляет 0,1 мг 1–3 раза в день. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно дневная доза составляет от 0,2 до 1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0,1–0,2 мг 1–3 раза в день.

В случае появления клинических проявлений гипонатриемии/задержки жидкости в организме таких, как головная боль, тошнота, рвота, увеличение массы тела, периферические отеки, а в тяжелых случаях и судороги, лечение должно быть временно прекращено, до полного купирования симптомов.

Первичный ночной энурез

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,2 мг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения следует принимать на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели.

Никтурия у взрослых, связанная с ночной полиурией, в качестве симптоматической терапии

Рекомендуемая начальная доза составляет 0,1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 7 дней дозу увеличивают до 0,2 мг и в последующем до 0,4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Следует помнить об опасности задержки жидкости в организме. Если после 4 недель лечения и корректировки дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать применение препарата не рекомендуется.

Перечисленные ниже побочные эффекты, отмеченные при применении десмопрессина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; неуточненная частота — судороги.

Нарушения со стороны психики: очень редко — эмоциональная лабильность (у детей).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, сухость во рту.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — транзиторная тахиаритмия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — гиперемия склер.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — «приливы», периферические отеки, увеличение массы тела.

Прием десмопрессина без одновременного ограничения приема жидкости может приводить к задержке жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, периферическими отеками и, в тяжелых случаях, судорогами.

При одновременном применении десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

При одновременном применении буформин, тетрациклин, препараты лития, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие десмопрессина.

При одновременном применении десмопрессина с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно повышение риска возникновения побочных эффектов. При одновременном применении индометацин усиливает, но не увеличивает продолжительность действия десмопрессина.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, наркотические анальгетики, НПВП, ламотриджин, хлорпромазин и карбамазепин, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.

При применении десмопрессина с лоперамидом возможно троекратное повышение концентрации десмопрессина в плазме, что существенно повышает риск задержки жидкости и возникновение гипонатриемии. Возможно, другие лекарственные препараты, замедляющие перистальтику, могут вызвать аналогичный эффект.

При одновременном применении десмопрессина с диметиконом возможно уменьшение абсорбции десмопрессина.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки могут возникнуть в случае применения десмопрессина в слишком высокой дозе или при чрезмерном потреблении жидкости одновременно или вскоре после приема десмопрессина.

Симптомы передозировки: увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, головная боль, тошнота, в тяжелых случаях — гипергидрация (водная интоксикация), сопровождающаяся судорогами, спутанностью или потерей сознания.

Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение

В случае передозировки, в зависимости от степени ее выраженности, следует уменьшить дозу препарата, увеличить время между приемами препарата в течение дня или прекратить прием препарата. При подозрении на отек головного мозга необходима немедленная госпитализация в отделение реанимации. При появлении судорог требуется немедленное проведение интенсивной терапии. Специфический антидот десмопрессина не известен. Для индукции диуреза возможно применение диуретиков, таких как фуросемид, с одновременным контролем содержания электролитов в плазме крови.

Во избежание развития побочных эффектов обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 час до применения и в течение 8 часов после применения препарата у пациентов при первичном ночном энурезе. Несоблюдение этого правила приводит к развитию побочных эффектов.

Гипонатриемия наиболее часто возникает у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше). Высокий риск развития побочных эффектов имеют пациенты пожилого возраста с исходно низкой концентрацией натрия в плазме крови и полиурией от 2,8 до 3,0 л.

Десмопрессин не следует применять в тех случаях, когда имеются другие дополнительные причины для задержки жидкости и электролитных расстройств.

Профилактика развития гипонатриемии состоит в увеличении частоты определения натрия в плазме крови, особенно при одновременном применении с препаратами, вызывающими синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин) и НПВП.

При возникновении острого недержания мочи, дизурии и/или никтурии, инфекции мочевыводящих путей, подозрении на опухоль мочевого пузыря или предстательной железы, наличии полидипсии и декомпенсированного сахарного диабета диагностику и лечение указанных состояний и заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Натива^®.

При развитии на фоне лечения системных инфекций, лихорадки, гастроэнтерита применение препарата следует прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В настоящее время данные о возможном влиянии десмопрессина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. Тем не менее, применение препарата Натива^® может привести к развитию таких побочных эффектов как головокружение, головная боль и др., которые могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, 0,1 мг, 0,2 мг.

По 30 таблеток во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками (с осушителем и с контролем первого вскрытия). По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Натива», Россия

Юридический адрес: 143402, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Тел.: (495) 644-00-59

Тел./факс: (495) 502-16-43

E-mail: info@nativa.pro

www.nativa.pro

Производитель

ООО «Натива», Россия

Юридический адрес: 143402, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Тел.: (495) 644-00-59

Тел./факс: (495) 502-16-43

E-mail: info@nativa.pro

www.nativa.pro

Адрес производственной площадки:

Московская область, г. Балашиха, мкр. Дзержинского, д. 40

Или, при производстве препарата на ОАО «Фармстандарт-Уфа ВИТА», Россия:

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Уфа ВИТА», Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.