Активное вещество:

Диклофенака натрия — 25,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Бензилового спирта — 40,0 мг, натрия дисульфита — 3,0 мг, маннитола — 6,0 мг, 1 М раствора гидроксида натрия — до pH 8,4, пропиленгликоля — 200,0 мг, воды для инъекций — до 1,0 мл.

Бесцветная или со слегка желтоватым оттенком прозрачная жидкость со слабым характерным запахом бензилового спирта.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15–30 мин, величина максимальной концентрации — 1,9–4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P₄₅₀ CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

-        воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

·         ревматоидный артрит;

·         серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит — болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

·         подагра, псевдоподагра;

·         остеоартроз;

-        болевой синдром:

·         тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

·         головная боль;

·         посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

·         болевой синдром при онкологических заболеваниях;

·         альгодисменорея.

-        Гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) или другим компонентам препарата;

-        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-        эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12‑перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

-        воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

-        гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-        декомпенсированная сердечная недостаточность;

-        печеночная недостаточность;

-        активное заболевание печени;

-        выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-        период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-        беременность, период грудного вскармливания;

-        детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

-        антикоагулянты (например, варфарин);

-        антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

-        пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

-        селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Вводится глубоко внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.

Максимальная суточная доза — 150 мг.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Чаще 1% — абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;

Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы

Чаще 1% — головная боль, головокружение;

Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Со стороны органов чувств

Чаще 1% — шум в ушах;

Реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов

Чаще 1% — кожная сыпь;

Реже 1% — крапивница, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы

Чаще 1% — задержка жидкости;

Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы

Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Со стороны дыхательной системы

Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Реже 1% — повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции

Реже 1% — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении

Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Симптомы

Рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.

Лечение

Симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.

По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

ОАО Научно‑производственный концерн «ЭСКОМ», Россия

355107, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9Г

Тел: (8652) 94-68-08

E‑mail: info@escom.pro

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии

ООО Химико фармацевтический концерн «МИР», Россия

355035, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, 9Г, помещение 43

Тел: (8652) 94-68-14

E‑mail: MIR_026@bk.ru

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.