В 1 таблетке содержится:

Активное вещество

Ризедронат натрия моногидрат 37,07 мг (в пересчете на ризедронат натрия 35,00 мг);

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 139,90 мг, крахмал кукурузный 35,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 36,50 мг, кремния диоксид коллоидный 2,50 мг, натрия стеарилфумарат 0,70 мг, магния стеарат 0,40 мг;

Оболочка Опадрай 16В23345 оранжевый (гипромеллоза 3сР (Е464) 1,49375 мг, гипромеллоза 5сР (Е464) 1,49375 мг, титана диоксид (Е171) 1,40950 мг, макрогол-400 0,40000 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,11900 мг, полисорбат-80 (Е433) 0,05000 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) 0,03350 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,00050 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с гравировкой «R35» на одной стороне. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Всасывание не зависит от принятой дозы. Биодоступность составляет 0,63%, не зависит от пола и снижается при приеме пищи, любой жидкости (кроме воды) и других лекарств. Применение ризедроновой кислоты за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, а применение за 1 ч перед завтраком – на 30% по сравнению с приемом натощак (отсутствие приема пищи и жидкости в течение 10 ч перед едой или через 4 ч после еды). Равновесная концентрация ризедроновой кислоты достигается в течение 57 дней.

Объем распределения – 6,3 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 24%. В костной ткани накапливается 60% от принятой дозы. Ризедроновая кислота не метаболизируется в организме, выводится в неизменном виде.

В среднем 50% всосавшейся ризедроновой кислоты выводится почками в течение 24 ч, 85% от введенной внутривенно (в/в) дозы выводится почками в течение 28 дней. Почечный клиренс составляет 105 мл/мин и не зависит от концентрации ризедроновой кислоты, но имеется линейная зависимость между почечным клиренсом ризедроновой кислоты и клиренсом креатинина (КК). Общий клиренс – 122 мл/мин. Период полувыведения трехфазный, в начальной фазе – 1,5 ч, в конечной – 480 ч.

Ингибитор резорбции костной ткани. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет резорбцию костной ткани, вызванную остеокластами, в то время как активность остеобластов и минерализация костной ткани сохраняются. Увеличение массы костной ткани и биомеханической прочности костей является дозозависимым. Максимальный эффект у мужчин достигается в течение 3 месяцев и сохраняется на протяжении 24 месяцев.

У женщин в постменопаузе содержание биохимических маркеров костной резорбции снижается в течение 1 месяца, максимальный эффект достигается в течение 3-6 месяцев.

·      Лечение остеопороза в постменопаузе, снижение риска перелома позвоночника, перелома шейки бедренной кости.

·      Лечение остеопороза у мужчин с высоким риском переломов костей.

Повышенная чувствительность к ризедроновой кислоте и другим компонентам препарата; состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т.ч. стриктуры или ахалазия пищевода); неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин; гипокальциемия; почечная недостаточность тяжелой степени (КК) менее 30 мл/мин; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период беременности и грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения, в том числе дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; гипопаратиреоз, гиповитаминоз D, мальабсорбция кальция, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин).

Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 часа после приема пищи, других лекарственных препаратов или напитков (кроме питьевой воды), запивая водой в объеме не менее 120 мл. После приема таблетки следует находиться в вертикальном положении в течение 30 минут.

Рекомендуемая доза – 35 мг один раз в неделю. При пропуске очередной дозы ее следует принять в тот же день, в который обнаружен пропуск приема препарата. Следующую дозу следует принимать в обычном порядке. Принимать в один день две таблетки нельзя.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

При легкой и умеренной почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, астения, депрессия, бессонница.

Со стороны органов зрения: нечасто – ирит, увеит.

Со стороны ЖКТ: часто – запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто – гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода; редко – глоссит, стриктура пищевода.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто – боль в костях, артралгия, миалгия; частота неизвестна – остеонекроз челюсти.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна – транзиторное повышение содержания кальция и фосфора в плазме крови.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна – алопеция.

Аллергические реакции: частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек, полиморфная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсические эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: частота неизвестна – инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.

Одновременное применение ризедроновой кислоты и поливалентных катионов (солей кальция, магния, алюминия, железа) уменьшает всасывание ризедроновой кислоты.

Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой, Н2-гистаминовых рецепторов блокаторами, ингибиторами протонового насоса, антацидными средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами (ГКС), антикоагулянтными средствами, противосудорожными средствами, сердечными гликозидами.

Ризедроновая кислота совместима с эстрогенами.

Симптомы: гипокальциемия.

Лечение: прием молока, антацидов, содержащих алюминий, в/в введение препаратов кальция, симптоматическая терапия.

Эффективность бисфосфонатов (БФ) в лечении остеопороза у женщин в постменопаузе доказана только при наличии у пациенток низкой минеральной плотности костной ткани (МПКТ) (в проксимальном отделе бедра или поясничном отделе позвоночника МПКТ составляет 2,5 и более стандартных отклонений от пиковой костной массы (Т-критерий равен или менее – 2,5)) и/или переломов в анамнезе.

Пожилой возраст пациента или наличие у пациента факторов риска развития переломов не являются достаточным основанием для применения БФ при остеопорозе.

Эффективность лечения остеопороза БФ (в том числе ризедроновой кислотой) в отношении снижения риска развития переломов у женщин пожилого возраста (старше 80 лет) меньше, чем у женщин более молодого возраста, что возможно объясняется повышением значимости других возрастных факторов, влияющих на развитие переломов (кроме остеопороза).

Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности щелочной фосфатазы в плазме крови.

Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости дополнительно рекомендуется прием препаратов кальция и витамина D. Во время лечения возможно незначительное бессимптомное снижение содержания кальция, фосфора в плазме крови. Не следует одновременно с приемом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и лекарственные препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо. Интервал между приемом БФ и других лекарственных препаратов должен составлять не менее 1ч.

В связи с имеющимся риском раздражения слизистой оболочки верхнего отдела ЖКТ, а также усугубления течения основного заболевания, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения, в том числе с дисфагией, эзофагитом, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также недавно перенесенными (в течение предыдущего года) заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение из ЖКТ, хирургическое вмешательство в верхнем отделе ЖКТ).

Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Гипокальциемия должна быть устранена перед началом лечения ризедроновой кислотой.

Гиповитаминоз D и гипопаратиреоз следует лечить одновременно с началом лечения ризедроновой кислотой.

Имеются сообщения о случаях остеонекроза челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом), у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих схемы лечения, включающие БФ (в первую очередь для в/в введения). Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, принимающих БФ для приема внутрь. До применения БФ пациентами с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, терапия ГКС, недостаточная гигиена полости рта) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении БФ, следует по возможности, избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов с остеонекрозом челюсти, принимающих БФ, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены БФ отсутствуют. Рекомендации лечащего врача по применению БФ должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента.

Препарат Ризартева содержит в своем составе лактозу. Не рекомендуется применение у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В состав препарата Ризартева входит вспомогательное вещество лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, связанными с повышенным риском травматизма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

4 таблетки в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд.,

ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия.

Адрес для приема претензий:

119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1,

Тел.: (495) 644 22 34, факс: (495) 644 22 35/36.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.