1 флакон содержит в качестве активного вещества ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 500 мг и 1000 мг

Лиофилизированная масса от почти белого до белого с желтоватым или розово-кремовым оттенком цвета

У пациентов с нормальной функцией почек сразу же после инфузии в дозе 15 мг/кг продолжительностью около 1 часа концентрации в плазме крови составляют 63 мкг/мл, через два часа снижаются до 23 мкг/мл, а через 11 часов – до 8 мкг/мл. Объем распределения – 0,39-0,92 л/кг. После внутривенного (в/в) введения 500 мг ванкомицина продолжительностью 30 мин концентрации в плазме составляют 49 мкг/мл; через 1-2 ч снижаются до 20 мкг/кг. При повторных введениях не кумулирует. Связь с белками плазмы – 55 %.

Хорошо проникает во многие органы и ткани. Бактерицидные концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек варьирует в зависимости от возраста: у взрослых – около 6 ч (4-11 ч), у новорожденных – 6-10 ч, у детей до года – 4 ч, у детей более старшего возраста – 2-3 ч. Т1/2 при нарушении функции почек и почечной недостаточности увеличивается, достигая при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 6-10 дней. В организме практически не метаболизируется. 75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В небольших и умеренных количествах может выводиться через кишечник. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Антибактериальное средство, продуцируемое Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен блокированием полимеризации гликопептидов клеточной стенки, что приводит к деструкции микробной клетки. Также изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и избирательно ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты бактерий. Мишень действия ванкомицина отлична от того, на которую действуют пенициллины и цефалоспорины, поэтому между ванкомицином и антибиотиками других групп не наблюдается перекрестной резистентности.

Избирательно активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину/оксациллину); большинства стрептококков, включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, зеленящих стрептококков, Streptococcus bovis; энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (большинство штаммов E.faecium имеют промежуточную чувствительность к Ванкомицину); Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes, Bacillus spp. Clostridium spp., (в т.ч. токсинпродуцирующих штаммов Clostridium difficile, вызывающих псевдомембранозный колит); Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Actinomyces spp.

Ванкомабол^® неактивен против грамотрицательных микроорганизмов (исключение составляет значимая активность в отношении Flavobacterium meningosepticum), микобактерий, внутриклеточных патогенов, Bacteroides spp. и грибов.

Оптимум действия наблюдается при pH 8; при снижении pH до 6 антимикробный эффект резко уменьшается.

Внутривенно:

Среднетяжелые и тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными аэробными кокками и грамположительными бактериями, а также тяжелые грамположительные инфекции при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам:

•      инфекции центральной нервной системы, вызванные стафилококками и стрептококками (особенно S.pneumoniae) с множественной устойчивостью, инфекции, вызванные Flavobacterium meningosepticum, в том числе менингит;
•      инфекции нижних дыхательных путей, в том числе внебольничная и нозокомиальная пневмонии, абсцесс легких и эмпиема плевры;
•      бактериальный эндокардит, вызванный Streptococcus virida n s или Streptococcus bovis, при эндокардите, вызванным энтерококками (например Enterococcus faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами ;
•      инфекций костей и суставов (в том числе остеомиелит);
•      инфекции кожи и мягких тканей;
•      сепсис.

Гиперчувствительность к ванкомицину, другим гликопептидам, I триместр беременности, период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью

Беременность (II, III триместр), при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

Ванкомабол^® следует назначать женщинам в период беременности только во II и III триместрах.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ванкомабол^® вводится только внутривенно капельно; рекомендуемая концентрация раствора для инфузий 5 мг/мл, скорость введения менее 10 мл/мин.

Взрослые: обычные дозы у взрослых с нормальной функцией почек – по 0,5 г каждые 6 ч, либо по 1 г каждые 12 ч. Для лечения бактериального менингита вводят по 500-750 мг каждые 6 часов. Рекомендуемая продолжительность внутривенной инфузии разовой дозы – 60 мин.

У больных с нарушением функции почек требуется коррекция дозы Ванкомабола^® с учетом значений клиренса креатинина.

Дозирование Ванкомабола^® у пациентов с нарушением функции почек

Дети – по 10 мг/кг каждые 6 часов; разовую дозу вводят в виде в/в инфузии продолжительностью около 1 часа. Максимальная суточная доза – не более 2 г. Для лечения бактериального менингита дозу увеличивают до 15 мг/кг, которую вводят каждые 6 часов.

Новорожденные дети – по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч.

Правила приготовления раствора

Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг – в 10 мл, 1 г – в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют 0,9% физиологическим раствором или 5% раствором декстрозы: для 500 мг – 100 мл и для 1000 мг – 200 мл.

Готовый раствор для инфузий следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии продолжительностью около 60 мин.

Постинфузионные реакции: (вследствие быстрого введения), связанные с массивным высвобождением гистамина из тучных клеток: анафилактоидные реакции (артериальная гипотония, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека" (тахикардия, гиперемия верхней половины туловища и лица), озноб, болезненный спазм мышц грудной клетки и спины. Указанные реакции проходят самостоятельно через 20 мин или несколько часов. Для профилактики развития постинфузионных осложнений используют только медленную внутривенную инфузию Ванкомабола^® продолжительностью не менее 1 часа.

Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение креатина сыворотки крови, азота мочевины, очень редко – развитие почечной недостаточности), редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, очень редко псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность – снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения (особенно при длительном приеме), редко – преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: флебит, боль в месте введения, при подкожном или внутримышечном введении – некроз мягких тканей.

При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых – нарушения внутрисердечной проводимости.

Общие анестетики и векурония бромид – риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия Ванкомабола^® возможна минимум за 60 мин до их введения.

Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, парааминосалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).

Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Растворы Ванкомабола^® фармацевтически несовместимы с растворами других антибиотиков.

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо вымывается при гемодиализе. Есть данные об эффективности гемофильтрации и гемоперфузии с использованием полисульфоновых ионообменных смол для снижения концентрации ванкомицина в плазме.

Для уменьшения риска нефротоксичности у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в т.ч. у пожилых больных), у больных с гиповолемией, а также одновременно принимающих другие нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид, противоопухолевые препараты), необходим динамический контроль за функцией почек, в том числе показатели креатинина и азота мочевины, анализ мочи.

Риск ототоксичности выше в группе больных с исходными нарушениями функции почек и слуха (функциональное или органическое поражение внутреннего уха и слухового нерва) и/или принимающих другие ототоксические препараты. Для снижение риска ототоксичности, особенно при длительной терапии Ванкомаболом^®, необходим периодический контроль за аудиограммой.

Ванкомицин оказывает местнораздражающее действие при попадании в мягкие ткани, особенно в высоких концентрациях. Поэтому, следует строго соблюдать методику внутривенного введения и избегать попадания раствора вне сосуда.

У недоношенных новорожденных иногда требуется контроль сывороточных концентраций ванкомицина для коррекции режимов дозирования.

Желательно определять концентрации ванкомицина сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет) для коррекции доз и режимов введения. Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные – 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг, 1000 мг.

500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл.

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту врача.

ООО «ПФК «Пребенд», Россия.

Юридический адрес:

630096, г. Новосибирск, ул. Дукача, д. 4

Телефон/факс: (383) 334-09-80.

Адрес производства:

630096, г. Новосибирск, ул. Дукача, д. 4

Телефон/факс: (383) 334-09-80.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.