Beclospir

Состав на одну дозу:

Беклоспир^® 50 мкг/доза:

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат 0,05 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) 53,70 мг.

Беклоспир^® 100 мкг/доза:

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат 0,10 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) 53,65 мг.

Беклоспир^® 250 мкг/доза:

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA134a) 53,50 мг.

Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном. При распылении на предметное стекло содержимое баллона образует пятно белого цвета. Содержимое баллона после испарения пропеллента представляет собой бесцветный раствор.

Всасывание

Более 25% ингалированной дозы беклометазона дипропионата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество — во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита — беклометазона‑17‑монопропионата. Его системная абсорбция происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона‑17‑монопропионата составляет соответственно около 2 и 62% от ингалированной дозы.

Беклометазона дипропионат всасывается быстро (время достижения максимальной концентрации (Т_mах) — 0,3 ч), беклометазона‑17‑монопропионат — медленнее (T_max — 1 ч).

Распределение

В тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для беклометазона‑17‑монопропионата — 424 л. Связь с белками плазмы крови умеренно высокая — 87%. Беклометазона дипропионат и беклометазона‑17‑монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно).

Метаболизм

В большинстве тканей беклометазона дипропионат разрушается эстеразами. Основным продуктом является активный метаболит — беклометазона‑17‑монопропионат.

В незначительных количествах образуются неактивные метаболиты — беклометазона‑21‑монопропионат и беклометазон.

Выведение

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКС) рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит — беклометазона‑17‑монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа. Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения.

За счет увеличения активных бета‑адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, детский возраст до 4 лет.

Беклоспир^®, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

С осторожностью

Глаукома, системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые), паразитарные заболевания, туберкулез легких (активная и неактивная формы), остеопороз, цирроз печени, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

С особой осторожностью, лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Ингаляционно.

Беклоспир^® относится к препаратам базисной терапии, поэтому его необходимо применять постоянно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Недопустимо резкое прекращение ингаляций.

Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания и подбираются индивидуально.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемые начальные дозы препарата:

-        бронхиальная астма легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ₁) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) — более 80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — менее 20%): 200–600 мкг/сут;

-        бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ₁ или ПСВ — 60–80%, суточный разброс показателей ПСВ — 20–30%): 600–1000 мкг/сут;

-        бронхиальная астма тяжелой степени тяжести (ОФВ₁ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — более 30%): 1000–2000 мкг/сут.

В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы. Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. ГКС ингаляционно назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2

Базисная терапия: беклометазона дипропионат — 100–400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3

Базисная терапия: ингаляционно беклометазона в высокой (800–1600, в отдельных случаях до 2000 мкг/сут) или стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционным введением агонистов бета₂‑адренорецепторов длительного действия.

Ступень 4 (тяжелая астма)

Беклометазона дипропионат — 800–1600 мкг/сут, в отдельных случаях — мегадозы до 2000 мкг/сут.

Ступень 5 (тяжелая астма)

Беклометазона дипропионат — в высокой дозе (см. ступень 3,4).

Суточную дозу делят на несколько приемов.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Рекомендуемая доза составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов. Ингалятор, содержащий 250 мкг в 1 дозе не предназначен для использования в педиатрии. Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью специального подбора доз не требуется.

Пропуск приема 1 дозы препарата

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

После каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой.

Инструкция по использованию ингалятора

Перед первым использованием ингалятора необходимо проверить его работу. Для этого поместите распылитель на баллон так, чтобы выходная трубка баллона попала в отверстие распылителя (п. 1), снимите защитный колпачок (п. 2), держа баллон с распылителем вертикально дном вверх, нажмите на дно баллона 5 раз, перед каждым нажатием интенсивно встряхивая баллон в течение 5 с. Убедитесь, что в выходной трубке баллона и распылителе нет пыли и грязи. Если в результате осмотра обнаружены загрязнения, то выходную трубку баллона и распылитель необходимо почистить.

	1.      Поместите распылитель на баллон, так чтобы выходная трубка баллона попала в отверстие распылителя.
	2.      Снимите защитный колпачок.
	3.      Держите баллон вертикально, положив большой и указательный пальцы, как показано на рисунке. Интенсивно встряхните баллон 3–4 раза «вверх-вниз».
	4.      Возьмите распылитель в рот, плотно обхватив его губами, и полностью выдохните через нос (без напряжения).
	5.      Произведите долгий глубокий вдох, одновременно нажав указательным пальцем на дно баллона, выпуская одну дозу лекарства. После впрыска, продолжайте медленно вдыхать.
	6.      Выньте изо рта распылитель и задержите дыхание на несколько секунд. Медленно выдохните через нос.
	7.      Наденьте колпачок на распылитель. Если требуется повторная ингаляция препарата, повторите действия, начиная с п. 2.
	8.      Для поддержания чистоты распылителя рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающееся при ингаляции, может быть уменьшено.

Если распылитель не снабжен счетчиком доз, то количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде (см. рис. 1).

Рис. 1. Определение количества препарата в баллоне

Баллон необходимо предохранять от падений, ударов и воздействий прямых солнечных лучей. Баллон не вскрывать.

Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых. Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.

Частота встречаемости приведенных нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (>10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (<0,01%).

Аллергические реакции

Редко — реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой полости и глотки, губ и лица.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто — кандидоз полости рта, глотки, верхних дыхательных путей (вероятность развития повышается при дозах более 400 мкг/сут, наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антикандидозных антител, свидетельствующих о перенесенном ранее кандидозе).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко — снижение функции коры надпочечников (при длительном применении высоких доз более 1,5 мг/сут).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко — головная боль, психомоторная гиперактивность, нарушение сна, ощущение беспокойства, депрессии, агрессивность, изменение поведения (главным образом у детей).

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко — катаракта, глаукома (как возможные системные эффекты применения ГКС).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто — дисфония (охриплость), раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность их развития);

Редко — парадоксальный бронхоспазм (как при любой ингаляционной терапии), в этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата и назначение альтернативной терапии;

Очень редко — эозинофильная пневмония.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

Тошнота, неприятные вкусовые ощущения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — кровоподтеки, истончение кожи, сыпь, зуд, эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко — остеопороз, задержка роста у детей и подростков (как возможные системные эффекты применения ГКС).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета‑адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их использования.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность беклометазона снижается.

При одновременном применении с метандиеноном, эстрогенами, бета₂‑адреномиметиками, теофиллином и перорально назначаемыми ГКС эффективность беклометазона повышается.

При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета‑адреномиметиков.

Из-за содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных пациентов с дисульфирамом и метронидазолом.

При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что не требует экстренной терапии. В этом случае лечение препаратом должно быть продолжено. Функция коры надпочечников восстанавливается через 1–2 дня, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической (в течение недель или месяцев) передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В этом случае необходимо проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. В таких случаях необходимо постепенное снижение дозы до достаточной для поддержания терапевтического эффекта. Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системными ГКС.

Беклоспир^® не предназначен для лечения остро развившегося бронхоспазма или астматического статуса. Препарат применяют в качестве базисной терапии, и поэтому для обеспечения оптимального действия его необходимо применять регулярно, даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы, и не прекращать прием резко.

При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции препаратом Беклоспир^® необходимо на протяжении 1–2 недель принимать прежнюю дозу перорального ГКС (пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии), затем дозу перорального ГКС следует постепенно снижать по схеме, зависящей от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. При переходе пациентов с системных ГКС на ингаляционные ГКС возможно проявление признаков отмены системных ГКС (болей в мышцах и/или суставах, депрессии, чувства усталости, обострения сопутствующих аллергических заболеваний) несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. В этом случае необходимо продолжение терапии препаратом Беклоспир^® с тщательным контролем функциональной активности коры надпочечников. При возникновении признаков недостаточности коры надпочечников следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют. Таким пациентам следует носить при себе небольшое количество ГКС для приема внутрь вместе с карточкой, на которой следует обозначить необходимость применения при стрессовых ситуациях системных ГКС и их рекомендуемые дозы. У этой категории пациентов необходимо регулярно контролировать функцию надпочечников (в частности, утреннее содержание кортизола в плазме крови).

Замена пероральных ГКС на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости обращения к лечащему врачу в случае снижения эффективности терапии бронходилататорами короткого действия, так как самостоятельное увеличение частоты использования препарата может привести к отсрочке назначения адекватного лечения. В случае внезапного ухудшения состояния необходимо рассмотреть возможность увеличения дозы препарата Беклоспир^® или проведения курса лечения пероральными ГКС.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у детей после 12 лет).

При возникновении кандидоза эффективны местные противогрибковые препараты, лечение беклометазоном прекращать не требуется. Для уменьшения риска грибкового поражения ротоглотки, следует принимать препарат перед едой и после каждой ингаляции тщательно полоскать полость рта и горло водой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Ингаляции беклометазона не оказывают влияния на вождение автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг/доза, 100 мкг/доза и 250 мкг/доза.

По 200 доз в баллон алюминиевый, снабженный дозирующим клапаном.

Каждый баллон вместе с распылителем для противоастматических лекарственных препаратов со счетчиком доз или без, со спейсером или без и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии

ОАО «Фармацевтическая фабрика Санкт‑Петербурга»

Россия, 191144, г. Санкт‑Петербург, ул. Моисеенко, д. 24‑а

Тел./факс: (812) 271 4434

www.galenopharm.ru

Производитель

ОАО «Фармацевтическая фабрика Санкт‑Петербурга»

г. Санкт‑Петербург, ул. Моисеенко, д. 24‑а, лит. Д, лит. З

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

При температуре не выше 30 °C. Предохранять от замораживания. Вдали от источников огня, отопительной системы и прямых солнечных лучей.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.