Pioglit

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество:

Пиоглитазон гидрохлорид (что эквивалентно пиоглитазону) — 16,54 мг (15,0 мг) и 33,08 мг (30,0 мг);

Вспомогательные вещества:

Лактоза — 43,70 мг/65,420 мг, крахмал — 15,00 мг/20,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 7,00 мг/10,00 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел E5) (гипромеллоза) — 2,50 мг/3,00 мг, тальк очищенный — 1,80 мг/2,80 мг, магния стеарат — 0,90 мг/1,40 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,460 мг/0,70 мг, натрия кроскармеллоза — 3,60 мг/5,60 мг.

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ‑рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ‑рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетно-мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Пиоглит, таблетки 15 мг и 30 мг: белые плоские круглые с фаской таблетки, имеющие риску на одной стороне и гравировку «SUN» с другой стороны.

После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи — через 3–4 ч. Объем распределения — 0,22–1,04 л/кг. Связь с белками плазмы — 99%.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М‑II и M‑IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М‑III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P₄₅₀, участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона — от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов соответственно.

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

-        Повышенная чувствительность к препарату;

-        сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;

-        сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA);

-        рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе; макрогематурия неясной этиологии;

-        тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);

-        беременность, период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью

Отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность I–II класса, нарушение функции печени.

В связи с повышением рисков развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения пользы и риска до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Монотерапия: 15–30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.

Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин — лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза — 15–30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10–25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, ухудшение зрения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; клинически незначительное снижение гематокрита и гемоглобина.

Доброкачественные и злокачественные опухоли: нечасто — рак мочевого пузыря.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6–9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Ухудшение зрения отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Гипогликемические состояния

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

Овуляция

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Гематологические изменения

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

Отеки

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови.

Содержание аланин-трансферазы (АЛТ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1–2,5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности «печеночных» ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности «печеночных» ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность «печеночных» трансаминаз. Если произошло повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ >2,5 раз выше нормы), следует проводить определение активности «печеночных» ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии.

Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Информация о небольшом повышении риска рака мочевого пузыря на фоне терапии пиоглитазоном получена на основании мета‑анализа контролируемых клинических исследований (19 случаев у 12506 пациентов, 0,15%) по сравнению с контрольной группой (7 случаев у 10212 пациентов, 0,07%).

К факторам риска развития рака мочевого пузыря относят возраст, курение, применение ряда лекарственных и химиотерапевтических средств, в том числе циклофосфамида, или предшествующая лучевая терапия органов тазовой области.

Перед началом терапии пиоглитазоном необходимо уточнять причины любой макрогематурии. Пациента следует предупреждать о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае развития макрогематурии или других симптомов, таких как дизурия или неотложные состояния со стороны мочевой системы, развившиеся в процессе лечения пиоглитазоном.

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Таблетки 15 мг, 30 мг.

По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги.

По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

«Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.»

Сёвей № 214, Говт. Инд. Эстейт, Фейз II, Сильвасса – 396230, (Ю.Т. оф Дадра & Нагар Хавели), Индия

Адрес Московского представительства:

117420, г. Москва, ул. Профсоюзная, дом 57, офис 722

Тел.: (495) 334-28-77, 424-16-66

Претензии по качеству направлять по адресу представительства.

2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.