Активное вещество:

Пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон — 30 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактоза (сахар молочный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия.

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ‑рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут, биодоступность не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи — через 3–4 ч. Объем распределения — 0,22–1,04 л/кг. Связь с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М‑II и M‑IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М‑III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме пиоглитазона — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов (в основном внепеченочный изофермент CYP1A1). Равновесная концентрация в плазме пиоглитазона и его активных метаболитов достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона составляет от 3 до 7 часов активных метаболитов — от 16 до 24 часов.

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Повышенная чувствительность к препарату;

Сахарный диабет типа 1;

Диабетический кетоацидоз;

Тяжелая сердечная недостаточность (III–IV класса по классификации NYHA);

Тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);

Беременность, период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью — отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Монотерапия:

15–30 мг в сутки; максимальная суточная доза — 45 мг.

Комбинированная терапия:

В комбинации с производными сульфонилмочевины или метформином — лечение Астрозоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

В комбинации с инсулином: начальная доза Астрозона — 15–30 мг/сутки, доза инсулина остается прежней или снижается на 10–25% при возникновении гипогликемии.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6–9% случаев у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Гипогликемические состояния

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

Овуляция

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Гематологические изменения

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы.

Отеки

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие увеличения преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень

Во время терапии пиоглитазоном рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. У всех пациентов необходимо определять содержание аланинаминотрансферазы (АЛТ) до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Определение функции печени также следует проводить при возникновении у пациентов симптомов поражения печени (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы. У пациентов с незначительным повышением АЛТ (в 1–2,5 раз больше нормы) при лечении пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности ферментов печени. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности трансаминаз печени может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто контролировать функцию печени. Если уровень АЛТ в 3 раза выше нормальных показателей, следует как можно скорее провести повторное исследование. Если показатели АЛТ остаются в 3 и более раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Таблетки 30 мг.

По 30 таблеток в банки полимерные или флаконы полимерные. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 банка или 1 флакон, 3 или 6 контурных упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.

По рецепту.

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

Тел/факс (4712) 26-14-65

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.