Thioctic acid

На одну таблетку:

Дозировка 300 мг

Действующее вещество:

Тиоктовая кислота — 300 мг;

Вспомогательные вещества (ядро):

Целлюлоза микрокристаллическая — 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60,0 мг, кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, повидон К‑25 — 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 18,0 мг, магния стеарат — 12,0 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Гипромеллоза — 5,0 мг, гипролоза — 3,55 мг, макрогол 4000 — 2,1 мг, титана диоксид — 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,1 мг.

Дозировка 600 мг

Действующее вещество:

Тиоктовая кислота — 600 мг;

Вспомогательные вещества (ядро):

Целлюлоза микрокристаллическая — 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 120,0 мг, кроскармеллоза натрия — 48,0 мг, повидон К‑25 — 42,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 36,0 мг, магния стеарат — 24,0 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Гипромеллоза — 10,0 мг, гипролоза — 7,1 мг, макрогол 4000 — 4,2 мг, титана диоксид — 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,2 мг.

Дозировка 300 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто‑зеленого цвета, на изломе — ядро от светло‑желтого до желтого цвета.

Дозировка 600 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки с риской c одной стороны, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто‑зеленого цвета, на изломе — ядро от светло‑желтого до желтого цвета.

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно‑кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40–60 мин. Объем распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 мин.

Тиоктовая кислота (альфа‑липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа‑кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы B.

Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:

-        связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;

-        участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);

-        стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-        беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);

-        детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

-        непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из‑за отсутствия достаточного опыта применения.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Препарат применяют внутрь, по 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг, или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2–4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: тошнота;

Очень редко: изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока);

Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзема.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение;

Очень редко: изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из‑за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение

Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA‑DRBl*04:06 и HLA‑DRBl*04:03.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Атолл», Россия

445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Производитель

ООО «Озон», Россия

445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Организация, принимающая претензии

ООО «Озон», Россия

445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6

Тел.: +7 987 459 9991, +7 987 459 9992

e‑mail: ozon@ozon‑pharm.ru

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.