Citicoline

                                                                                     125 мг/мл            250 мг/мл

Действующее вещество:

Цитиколин натрия                                                     130,63 мг            261,26 мг

в пересчете на цитиколин                                        125,00 мг            250,00 мг

Вспомогательные вещества:

Хлористоводородной кислоты раствор 1 М           до pH 6,5–7,5      до pH 6,5–7,5

или Натрия гидроксида раствор 1 М

Вода для инъекций                                                    до 1,00 мл           до 1,00 мл

Прозрачная бесцветная жидкость.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Метаболизм

При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым CO₂. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO₂ — скорость выведения, выдыхаемого CO₂ быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

–        Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);

–        Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;

–        Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;

–        Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

–        Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

–        Пациенты с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);

–        Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):

1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:

500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения определяется в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

Пожилые пациенты

При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко — кожная сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Нарушения психики:

Очень редко — галлюцинации, бессонница, возбуждение.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень редко — головная боль, головокружение, реакции со стороны парасимпатической системы, тремор, онемение в парализованных конечностях.

Нарушения со стороны сосудов:

Очень редко — артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко — снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко — изменение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко — гиперемия, пурпура.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень редко — озноб, чувство жара, отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не рекомендуется применять цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Раствор цитиколина совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Однако, в случае случайной передозировки — лечение симптоматическое.

Препарат Цитиколин вводится внутривенно струйно медленно (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40–60 капель в минуту.

При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разделенных дозах по 100–200 мг, повторяя их 2–3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы одномоментно (500 мг и выше).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл, 250 мг/мл.

По 4 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с формой из картонных ячеек для укладки ампул. По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку по 3 ампулы или по 1, 2, 4, 10, 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный. При упаковке ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии

ООО «ФармАТ», Россия

105066, г. Москва, ул. Красносельская Нижн., дом 21, эт. 1, пом. I, ком. 1.

Тел.: +7 (909) 906-28-04.

E-mail: pv_fps@mail.ru

Производитель

Открытое акционерное общество Научно-производственный концерн «ЭСКОМ» (ОАО НПК «ЭСКОМ»), Россия

355000, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, дом 9Г.

Тел.: (8652) 94-68-08.

E-mail: info@escom.pro

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.