Состав на 1 мл:

Действующие вещества: лидокаина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество — 2,5 мг; толперизона гидрохлорид в пересчете на сухое вещество — 100,0 мг;

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М до pH 3,0–4,5; вода для инъекций — до 1,0 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (T_1/2) после внутривенного введения — около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

-        Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

-        Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

-        Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к лидокаину;

-        Тяжелая миастения;

-        Период беременности и период грудного вскармливания;

-        Детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;

Очень редко — анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — анорексия;

Очень редко — полидипсия.

Нарушения психики:

Нечасто — бессонница, расстройства сна;

Редко — потеря активности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль, головокружение, сонливость;

Редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко — нарушения зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко — звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение;

Очень редко — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто — артериальная гипотензия;

Редко — «приливы» крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

Редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;

Редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;

Редко — дискомфорт в конечностях;

Очень редко — остеопения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто — покраснение места инъекции;

Нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость;

Редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда;

Очень редко — чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные:

Редко — снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов;

Очень редко — повышение уровня креатинина.

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата «Толизор^® инъект». Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл.

По 1 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Комплект (по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул в пачке из картона и по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул в пачке из картона) в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6‑А.

Тел. сот.: +7 (987) 459‑99‑91, +7 (987) 459‑99‑92.

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

www.ozonpharm.ru

2 года

Хранить в недоступном для детей месте.

В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C. (не замораживать)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.