Препараты
Веро-Анастрозол |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг
Латинское название
Действующее вещество
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Анастрозол — 1 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный — 27 мг;
Лактозы моногидрат — 63 мг;
Повидон К-17 (поливинилпирролидон) — 4 мг;
Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 4 мг;
Магния стеарат — 1 мг.
Масса таблетки без пленочной оболочки 100 мг.
Состав пленочной оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,29 мг;
Повидон К-17 (поливинилпирролидон) — 0,81 мг;
Полисорбат (твин-80) — 0,27 мг;
Тальк — 0,36 мг
Титана диоксид — 0,27 мг.
Масса таблетки с пленочной оболочкой 103 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклой формы.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Связь с белками плазмы крови — 40%.
Период полувыведения из плазмы составляет 40–50 часов. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Показания
- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.
- Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после терапии тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.
- У женщин в пременопаузе.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
- Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
- Сопутствующая терапия тамоксифеном.
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сосудов:
Очень часто — «приливы» крови к лицу.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит;
Часто — боль в костях, миалгия;
Нечасто — триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы:
Часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто — кожная сыпь;
Часто — истончение волос, алопеция, аллергические реакции;
Нечасто — крапивница;
Редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));
Очень редко — синдром Стивена-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто — тошнота;
Часто — диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
Нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы:
Очень часто — головная боль;
Часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания:
Часто — анорексия, гиперхолестеринемия;
Нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства:
Очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка
Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.
Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если больной находится в сознании, целесообразно индуцировать рвоту. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.
По 7, 10, 14 или 28 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 28 таблеток в банку из полимерных материалов.
Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 28 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
АО «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес: Россия. 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
Тел.: (4722) 21-32-26; факс: (4722) 21-34-71.
Срок годности препарата Веро-Анастрозол
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия хранения препарата Веро-Анастрозол
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.