Мексиприм^®

Представлены описания Мексиприма в формах раствора и таблеток.

Мексиприм^® раствор

Мексиприм^® раствор
Регистрационный номер
ЛС-001668
Международное непатентованное название
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Состав
На 1 мл:
Этилметилгидроксипиридина сукцината -50 мг
Воды для инъекций - до 1 мл.
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость
Код ATX
N07XX

Фармакологическая группа
Антиоксидантное средство

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексиприм^® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя. Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма^® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм^® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика
Величина максимальной концентрации Мексиприма^® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения Мексиприма^® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5,0 часа и 4,9–5,2 часа. Мексиприм^® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм^® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма^® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Вегето-сосудистая дистония;
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
Легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдромы, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, сенильные и атрофические процессы, нейроинфекции и интоксикации);
Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.

Способ применения и дозы
Мексиприм^® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). До­зы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разво­дить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струй­но Мексиприм^® вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм^® применяют в ком­плексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, за­тем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм^® следует на­значать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревож­ных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм^® вводят в дозе 100-200 мг внут­римышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внут­ривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

Побочное действие
Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость).

Лечение: как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.

В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и БАД
Мексиприм® совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.50 мг/мл.
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием, или без фольги или покрытия.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (без фольги или покрытия) с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.

По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок (для стационара) с фольгой или покрытием соответственно с 10, 25 или 50 инструкциями по применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.
В защищённом от света месте при температуре не выше 20°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ФГУП «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25
Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г.Нижний Новгород, ГСП-459,
ул.Салганская, д.7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
Ссылки
mexiprim.ru

 

Мексиприм^® таблетки

Мексиприм^® таблетки
Регистрационный номер
PN 001916/02
Международное непатентованное название
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Состав
1 таблетка содержит действующего вещества — этилметилгидроксипиридина сукцината 125 м г.

Вспомогательные вещества (ядро):
Каолин, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка):
Гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, на изломе — от белого до белого с сероватым, или желтоватым, или кремоватым оттенком цвета.

Код ATX
N07XX
Фармакологическая группа
Антиоксидантное средство

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексиприм^® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Механизм действия Мексиприма^® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика
Мексиприм^® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46–0,5 часа. Величина максимальной концентрации Мексиприма^® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полувыведения Мексиприма^® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5,0 часа и 4,9–5,2 часа. Мексиприм^® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм^® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма^® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
вегетативно-сосудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми равмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
алкогольный абстинентный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.
Противопоказания
Печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Мексиприм^® назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная суточная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм^® применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм^® применяют в течение 5-7 дней.

Курсовую терапию Мексипримом^® заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата.

Побочное действие
Редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.

Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.

В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и БАД
Мексиприм^® совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО "Обнинская химико-фармацевтическая компания"
Россия, 249036, г.Обнинск, Калужской обл.,
ул.Королева д.4
тел./факс (48439) 6-47-41 Предприятие-заказчик
ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г.Нижний Новгород, ГСП-459,
ул.Салганская, д.7
тел.: (831) 278-80-88
факс: (831) 430-72-28
Ссылки
mexiprim.ru